举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。
第1题:
以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系( )。
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜
C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
第2题:
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是
A.具有苯乙胺基本结构
B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
C.苯环上l~2个羟基取代可增强作用
D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
第3题:
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪l0位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环l0位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
第4题:
不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A.具有苯乙胺基本结构
B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C.苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
第5题:
关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是
A.有一个苯环和氨基侧链的基本结构
B.酚羟基的存在使作用减弱
C.酚羟基的存在使作用时间缩短
D.氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强
E.氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,B受体效应增强
第6题:
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
A、2位被吸电子基团取代时活性增强
B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D、侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E、碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
第7题:
根据半合成青霉素的构效关系,保持抗菌活性的必需基团是
A.6位取代的氨基侧链
B.2位羧基
C.3位二甲基
D.6位甲氧基
E.7位羰基
第8题:
M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是
A.季氨基上以乙基取代活性增强
B.季氨基为活性必需
C.亚乙基链若延长,活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
第9题:
A、侧链上的羰基
B、侧链上的羟基
C、侧链上的甲氧基
D、侧链上的乙烯基
E、侧链上的氨基
第10题:
关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是
A、有一个苯环和氨基侧链的基本结构
B、酚羟基的存在使作用减弱
C、酚羟基的存在使作用时间缩短
D、氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强
E、氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,β受体效应增强