举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。

题目

举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。

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第1题:

以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系( )。

A.2位被吸电子基团取代时活性增强

B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜

C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等

D.吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药

E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长


正确答案:ABCDE

第2题:

不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是

A.具有苯乙胺基本结构

B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用

C.苯环上l~2个羟基取代可增强作用

D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大

E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强


正确答案:B

第3题:

对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

A.2位被吸电子基团取代时活性增强

B.吩噻嗪l0位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

C.吩噻嗪环l0位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药

D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等

E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长


正确答案:ABCDE
ABCDE

第4题:

不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是

A.具有苯乙胺基本结构

B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响

C.苯环上1~2个羟基取代可增强作用

D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大

E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强


正确答案:B

第5题:

关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是

A.有一个苯环和氨基侧链的基本结构

B.酚羟基的存在使作用减弱

C.酚羟基的存在使作用时间缩短

D.氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强

E.氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,B受体效应增强


正确答案:B
拟肾上腺素药苯环上有酚羟基者作用增强,但作用时间缩短。所以答案为B。

第6题:

对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

A、2位被吸电子基团取代时活性增强

B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

C、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药

D、侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等

E、碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长


参考答案:ABCDE

第7题:

根据半合成青霉素的构效关系,保持抗菌活性的必需基团是

A.6位取代的氨基侧链

B.2位羧基

C.3位二甲基

D.6位甲氧基

E.7位羰基


正确答案:B

第8题:

M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是

A.季氨基上以乙基取代活性增强

B.季氨基为活性必需

C.亚乙基链若延长,活性增加

D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强


正确答案:B
解析:季氨基为活性必需。季氨基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取、代活性下降。

第9题:

从构效学上说,异丙肾上腺素致心律失常主要是由于 ( )

A、侧链上的羰基

B、侧链上的羟基

C、侧链上的甲氧基

D、侧链上的乙烯基

E、侧链上的氨基


参考答案:B

第10题:

关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是

A、有一个苯环和氨基侧链的基本结构

B、酚羟基的存在使作用减弱

C、酚羟基的存在使作用时间缩短

D、氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强

E、氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,β受体效应增强


参考答案:B

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