药物构效关系

题目

药物构效关系

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第1题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第2题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第3题:

药物化学的首要任务是()

A、药物的名称

B、创制新药

C、研究药物的构效关系

D、药物的剂型


正确答案:B

第4题:

药物化学结构与理化性质问关系的研究是

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:A
本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系,简称构性关系。故选A答案。

第5题:

药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

A.时效关系

B.协同作用

C.量效关系

D.构效关系


参考答案:D

第6题:

有关Hansch构效关系学说不正确的是

A、特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关

B、I/C与药物的立体效应相关

C、I/C与药物的疏水效应相关

D、电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的

E、Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论


参考答案:D

第7题:

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系


参考答案:C

第8题:

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。


参考答案:构效关系:① 1位取代基:最合适的长度为0.42nm,相当于一个乙 基的长度,也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等,若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代,活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基,否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的,被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好,活性约增强2-16倍,如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍,穿透力增加1~70倍),大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性,以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关,若引入取代基,如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性,以F引入最好,如斯帕沙星。

第9题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第10题:

药物化学和生物活性间关系研究()

  • A、构性关系研究
  • B、构代关系研究
  • C、构效关系研究
  • D、构动关系研究

正确答案:C