耐酸半合成青霉素在侧链酰胺上引入()

题目

耐酸半合成青霉素在侧链酰胺上引入()

  • A、吸电子基团
  • B、供电子基团
  • C、体积较大基团
  • D、体积较小基团
  • E、极性基团
参考答案和解析
正确答案:A
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第1题:

耐酸半合成青霉素的结构特征是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:C
在青霉素的侧链结构中引入吸电基团,能够增强对酸的稳定性,所以答案为C。

第2题:

青霉素类抗生素保持生物活性的基本结构是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:A
青霉素类与头孢菌素类均为β-内酰胺类抗生素,其中青霉素类基本结构为6-氨基青霉烷酸(6-APA),头孢类基本结构为7-氨基头孢烷酸(7-AcA),所以答案为A。

第3题:

关于青霉素结构改造,得到的一系列半合成青霉素的描述,不正确的是

A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林

B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林

C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林

D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林

E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林


正确答案:DE
在氨苄西林的苯甘氨酸的苯环4位引入-OH可得到阿莫西林,生物利用度提高。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林。

第4题:

耐酶青霉素的结构特点是

A、6位酰胺侧链引入强吸电子基团

B、6位酰胺侧链引入供电子基团

C、6位侧链引入较大的空间位阻基团

D、5位引入大的供电基团

E、6位酰胺侧链引入极性基团


参考答案:C

第5题:

耐酶半合成青霉素的结构特征是A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)SXB

耐酶半合成青霉素的结构特征是

A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D
耐酶半合成青霉素的结构特点为在侧链酰胺上引入体积较大的基团,阻止药物分子与β-内酰胺酶活性中心相互作用,如苯唑西林类药物。

第6题:

耐酶半合成青霉素的结构特征是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D
侧链酰胺上引入较大基团,由于空间位阻,阻止了与酶活性中心的结合而产生耐酶作用,所以答案为D。

第7题:

耐酶半合成青霉素的结构特征

A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C、侧链具有吸电子基团

D、侧链酰胺上引入体积较大的基团

E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D

第8题:

耐酸青霉素的结构特点是

A.6位侧链引入极性基团

B.6位侧链引入位阻较大基团

C.6位侧链引入吸电子基团

D.6位侧链引入供电子基团

E.6位侧链引入疏水性基团


正确答案:C

第9题:

耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有()基团。

A较大空间位阻

B推电子

C吸电子

D较小空间位阻


参考答案C

第10题:

下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条

A.在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等

B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质

C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质

E.在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等

氨苄青霉素


正确答案:A

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