简述镇痛药物的构效关系。

题目

简述镇痛药物的构效关系。

参考答案和解析
正确答案: 吗啡衍生物:
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍于吗啡,但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮,其镇痛作用于成瘾性分化较为显著,镇痛作用比吗啡强3倍,而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后,则镇痛作用减弱,有较强的拮抗吗啡作用,且无成瘾性。
吗啡喃类:将吗啡结构中的4,5位氧桥出去,即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类:将吗啡喃类进一步出去C环,仅保留A、B、D环,则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类:可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类:只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子,将其余的四个环均断开,为开链类镇痛药。
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相似问题和答案

第1题:

药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

A.时效关系

B.协同作用

C.量效关系

D.构效关系


参考答案:D

第2题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
考查药物化学的研究内容中化学结构与生物活性间关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第3题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第4题:

药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

  • A、时效关系
  • B、协同作用
  • C、量效关系
  • D、构效关系

正确答案:D

第5题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是()

A构性关系研究

B构代关系研究

C构动关系研究

D构效关系研究

E梅毒关系研究


D

第6题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A.构性关系研究
B.构代关系研究
C.构动关系研究
D.构效关系研究
E.构毒关系研究

答案:D
解析:

第7题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究

答案:C
解析:
考查药物化学的研究内容中化学结构与生物活性间关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C。

第8题:

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系


参考答案:C

第9题:

药物化学和生物活性间关系研究()

  • A、构性关系研究
  • B、构代关系研究
  • C、构效关系研究
  • D、构动关系研究

正确答案:C

第10题:

构效关系可以反应药物作用的特异性。


正确答案:正确