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软药的设计方法有（）A、以无活性代谢物为先导物B、活化软药的设计C、使刚性分子变为柔性分子D、通过改变构象设计软药E、软类似物的设计

题目

软药的设计方法有（）

  • A、以无活性代谢物为先导物
  • B、活化软药的设计
  • C、使刚性分子变为柔性分子
  • D、通过改变构象设计软药
  • E、软类似物的设计
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第1题：

抗代谢物的设计原理是

A．计算机辅助药物设计

B．软药

C．生物电子等排

D．药物潜效化

E．以天然植物有效成分为先导化合物


正确答案：C

第2题：

符合软药的描述有

A:是一种新药的设计方法
B:本身不具有活性
C:软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物
D:软药是前药的同义词
E:设计软药可提高治疗指数

答案：A,C,E
解析：
软药是指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。是一种新的设计方法，可以提高资料指数、避免体内产生活性代谢产物。

第3题：

所有的前药都可以进行一次软药设计,但软药不能进行前药设计。()

此题为判断题(对，错)。


答案：错误

第4题：

简述软类似物的设计原理。


正确答案: A.整个分子是先导物的生物电子等排体，结构极相似；
B.易代谢部分处于分子的非关键部位，对药物的转运、亲和力及活性的影响很小，或无影响；
C.易代谢部分能被酶水解，但分子骨架是稳定的；
D.易代谢部分是药物失活的主要或唯一途径；
E.通过易代谢部分附近的立体和电性因素，控制可预测的代谢速率；
F.代谢产物无毒、低毒或无明显的生物活性；
G.代谢过程不产生高度反应活性的中间体。

第5题：

符合软药的描述有

A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程

答案：A
解析：
软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为A。

第6题：

符合软药的描述有

A．是一种新药的设计方法

B．可以避免体内产生活性的代谢产物

C．软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物

D．软药本身无治疗作用

E．设计软药可提高治疗指数


正确答案：ABCE

第7题：

以下哪些说法与前药的概念不符

A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药

答案：E
解析：
前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径被转为活性的药物，前药修饰是药物潜伏化的一种方法，前药设计可以改变药物的物理化学性质。所以答案为E。

第8题：

软药与前药的不同在于软药本身就具有生物活性,只经一步代谢失活,而前药是无活性的化合物,经代谢活化。()

此题为判断题(对，错)。


答案：正确

第9题：

符合软药的描述有
A.是一种新药的设计方法
B.本身不具有活性
C.软药可在体内按预知方式和可控速率 代谢转化力无活性药物
D..软药是前药的同义词
E.设计软药可提高治疗指数


答案：A,C,E
解析：

第10题：

举例说明软药设计原理。


正确答案: 设计原理为：
（1）以某种药物的已知无活性的代谢物作为先导物。
（2）将这种代谢物进行结构修饰，以获得无活性代谢物的结构类似物。
（3）新的软类似物的结构设计应是经一步代谢就能产生原来无活性的代谢物，而不经过有毒中间体阶段。
（4）对活化阶段的分子进行修饰，控制所设计的软药的转运、结合的性质以及代谢速率和药动学行为。
泼尼松龙等在体内可发生17位的羟乙酮基氧化成无活性羧基，它是设计软药的良好先导物。将泼尼松龙酸与氯代甲醇成酯得软药氯替泼诺，则成为较少副作用的软药，用作滴眼剂，治疗炎性和过敏性眼疾患。氯替泼诺吸收入血液循环后，迅速代谢成预期无活性的代谢物，自尿和胆汁排出。治疗指数与氢化可的松比提高20倍。

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