简述基于靶点结构的药物设计的类型。

题目

简述基于靶点结构的药物设计的类型。

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相似问题和答案

第1题:

简述针对基因性靶点进行药物设计的目的。


正确答案:能开发出这样一种药物,能选择性地调节疾病相关基因或基因产物的作用,而对机体中其他的基因或分子机制没有影响。

第2题:

简述基于核酸代谢机理的药物设计。


正确答案:在核酸的代谢合成与代谢分解过程中,有许多酶参与其中,这些酶尤其是某些特异性的酶就成为药物设计的理想靶点;同时模拟核酸代谢过程中的底物结构,也是药物设计的一条重要途径。核苷或核苷酸是病毒复制过程中所必需摄取的物质,通过对核苷结构的改造,可以实现对病毒复制过程的干扰。

第3题:

网络药理学研究的特点是()。

A、多靶点药物分子设计

B、单靶位的药物机制设计

C、是传统的药物研究方法

D、与活性成分无关


正确答案:A

第4题:

举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。


正确答案:如将β受体拮抗剂普萘洛尔和利尿药美夫西特的2-氯苯磺酰胺基团结合,得到化合物,既可以作用于β受体又是碳酸酐酶的抑制剂,是兼有利尿、降压双重功能的降压药。 将多巴胺D2受体的内源性配体多巴胺与亲脂性5-HT2配体相连接,设计合成了具有多巴胺D2和5-HT2双重抑制作用的先导物,进而将双羟基用吡咯烷酮结构片段替换,得到活性进一步提高的化合物。进一步在苯环上引入氯原子,并以苯并1,2-异噻唑环替代萘环,得到了齐拉西酮。齐拉西酮的D2/5-HT2结合比达到11,与非经典抗精神病药氯氮平相当,但比氯氮平有更小的直立性低血压的副作用,用于精神分裂症的治疗。

第5题:

多靶点药物设计策略是什么?


正确答案:通过综合分析,合理设计出选选择性的配体结构特征,并能同时作用于多靶点的药物。多靶点药物治疗,简而言之,可以同时作用于疾病网络中的多个靶点,对各靶点的作用可以产生协同效应,使总效应大于单个效应之和。多靶点药物治疗可以克服许多单靶点药物的局限性,同时调节疾病网络系统中的多个环节,不易产生抗药性,达到最佳的治疗效果。

第6题:

简述基于配体结构的药物设计的类型。


正确答案: 3D—QSAR:将药物的理化参数和三维结构参数与药效拟合出定量关系,再以此关系设计新化合物;
药效基团模型法:对一系列活性化合物作3D—QSAR分析研究,并结合构象分析,总结出一些对活性至关重要的原子和基团以及空间关系,反推出与之结合的受体的立体形状,结构和性质,推测得到靶物质信息,来设计新的配基分子。
基于药效基团模型的三维结构搜寻:以药效基团模型为搜寻标准,来搜寻小分子三维结构数据库,得到新配基分子。

第7题:

简述基于类药性的药物设计策略。


正确答案: 1.早期开展类药性评价,在药物研发早期阶段就积极开展类药性评价;
2.快速类药性评价以及结构-性质关系分析,测量方法要求高通量、样品用量少、成本低和速度快等;
3.并行-循环优化策略,即先导化合物的生物活性、类药性评价及相应的结构修饰应同时进行。

第8题:

关于活性位点分析的说法正确的是()

  • A、活性位点分析是进行全新药物设计的基础
  • B、一般应用简单的分子或碎片做探针
  • C、GOLD是常用的活性位点分析方法
  • D、属于基于配体结构的药物设计方法

正确答案:A,B

第9题:

简述基于靶点药物设计的主要任务。


正确答案: 主要任务:
①发现和确证靶点的研究;
②针对已经确证的靶点进行药物设计。

第10题:

简述基于BIM的结构设计的基本流程有哪些?


正确答案: 1.从已有BIM建筑方案模型提取BIM结构模型或者使用BIM软件直接创建BIM结构方案模型;
2.对提取的或者创建的BIM结构模型进行一定的修改、整理,使之符合结构计算分析软件的数据格式要求;
3.将BIM结构模型导入结构计算软件;
4.将经过结构计算分析软件计算分析后的结构模型导入BIM软件中;
5.链接建筑、机电等专业的BIM模型,对结构专业的BIM模型进行校审;
6.修改、调整结构计算模型,利用相关技术对BIM结构模型进行同步修改,使BIM模型与结构计算模型保持一致;
7.经过调整后完成最终结构模型;
8.提取结构构件工程量;
9.绘制结构平面图,梁,板,柱配筋图,以及局部三维节点图。