简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。

题目
问答题
简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
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相似问题和答案

第1题:

简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。


正确答案:(1)1,4-二氢吡啶为活性必需结构,若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶则活性消失二氢吡啶氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团时,活性最佳2,6位取代基应为低级烷基3,5位的羧酸酯为活性必需基团,若换为乙酰基或氰基则活性大为降低,若为硝基则可激活钙通道。两个酯基不同时活性较好。4位苯基或取代苯基时活性佳,4位的取代基以吸电子基活性为佳,以邻间位取代为宜

第2题:

肾上腺素能受体激动剂按化学结构分为

A.苯乙胺类和苯丙胺
B.苯乙胺类和异丙胺
C.苯乙胺类和苯异丙胺
D.苯丙胺类和苯异丙胺
E.苯丙胺类和苯丙胺

答案:C
解析:

第3题:

肾上腺素能受体激动剂按化学结构分为

A、苯乙胺类和苯丙胺

B、苯乙胺类和异丙胺

C、苯乙胺类和苯异丙胺

D、苯丙胺类和苯异丙胺

E、苯丙胺类和苯丙胺


参考答案:C

第4题:

简述ACEI的构效关系。


正确答案: (1)有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分:末端氨基酸部分为L构型,若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
(2)分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团,即末端氨基酸部分的羧基;有能与ACE形成氢键的基团,即酰胺部分的羰基;具有能与ACE的阴离子结合基团,如巯基,羧基,磷酸基等。
(3)分子中含有疏水性基团,如芳烃基,脂烃基,可使药效增强,并可改变药代动力学参数。
(4)将巯基,羧基,磷酸基酯化可增加稳定性,延长作用时间,降低副作用,制得可供口服的前药。

第5题:

简述镇痛药物的构效关系。


正确答案: 吗啡衍生物:
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍于吗啡,但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮,其镇痛作用于成瘾性分化较为显著,镇痛作用比吗啡强3倍,而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后,则镇痛作用减弱,有较强的拮抗吗啡作用,且无成瘾性。
吗啡喃类:将吗啡结构中的4,5位氧桥出去,即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类:将吗啡喃类进一步出去C环,仅保留A、B、D环,则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类:可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类:只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子,将其余的四个环均断开,为开链类镇痛药。

第6题:

不是苯乙胺类肾上腺素受体激动剂的药物是

A.去甲肾上腺素
B.沙丁胺醇
C.克仑特罗
D.麻黄碱
E.多巴胺

答案:D
解析:

第7题:

不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()

  • A、具有苯乙胺基本结构
  • B、乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
  • C、苯环上1~2个羟基取代可增强作用
  • D、氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
  • E、氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强

正确答案:B

第8题:

不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是

A.具有苯乙胺基本结构

B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用

C.苯环上l~2个羟基取代可增强作用

D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大

E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强


正确答案:B

第9题:

肾上腺素受体激动药的构效关系。(儿茶酚胺类:肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺)


正确答案:1、苯环上化学基团的不同:
(1)若3,4位都有羟基,则外周产生α,β激动作用,作用时间短,中枢作用弱。 (2)去掉一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长。
(3)去掉两个羟基,外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。
2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代:若被甲基取代,作用时间延长。
3、氨基上的氢被取代:取代基从甲基到叔丁基,对α受体作用逐步减弱,对β受体作用逐步增强。
4、光学异构体:碳链上的α碳和β碳被其他基团取代,α左旋,外周作用增强。α右旋中枢兴奋作用增强。

第10题:

简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。


正确答案: (1)1,4-二氢吡啶环为必要基团,如氧化为吡啶,作用消失。
(2)二氢吡啶的氮原子上不宜有取代基。
(3)二氢吡啶的2,6位以低级烃为最适宜的取代基。
(4)C3,5-位取代基为酯基是必要的,如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。
(5)C4为手性时有立体选择作用。
(6)4位的苯基的取代基以邻、间位取代为宜。

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