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可以通过血脑屏障的药物是（）。

题目
单选题
可以通过血脑屏障的药物是（）。
A

脂溶性高、分子量较小

B

脂溶性低、分子量较小

C

脂溶性低、分子量较大

D

水溶性高、分子量较大

E

脂溶性高、分子量较大

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第1题：

能通过血脑屏障的药物（ ）。


正确答案：A

第2题：

因为结构中含有二个羟基，难以通过血脑屏障的药物

A．

B．

C．

D．

E．


正确答案：C

第3题：

因为结构中含有二个羟基，难以通过血脑屏障的药物（ ）。


正确答案：C
本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和6-位羟基)，使脂溶性降低，难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。

第4题：

当药物与蛋白结合率较大时，则

A.药物难以透过血管壁向组织分布
B.可以通过肾小球滤过
C.可以经肝脏代谢
D.药物跨血脑屏障分布较多
E.血浆中游离药物浓度也高

答案：A
解析：

第5题：

可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是

A:
B:
C:
D:
E:

答案：B
解析：
本题考查药物的化学结构及溶解性能。A为环磷酰胺，C为巯嘌呤，D为盐酸阿糖胞苷，E为甲氨蝶呤，以上药物都具有一定的水溶性，极性较大，而B卡莫司汀，结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障而进入脑脊液中，适用于脑瘤、中枢神经肿瘤及恶性淋巴瘤的治疗，故选B答案。

第6题：

可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是

A．

B．

C．

D．

E．


正确答案：B
解析：本题考查亚硝基脲类的化学结构。亚硝基脲类抗肿瘤药结构中含有2-氯乙基具有较强的亲脂性，因此这类药物易于通过血脑屏障，答案B结构为卡莫司汀。

第7题：

因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物

A．

B．

C．

D．

E．


正确答案：E
解析：本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。
  氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和6-位羟基)，使脂溶性降低，难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。

第8题：

因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物（ ）。


正确答案：E
本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和6-位羟基)，使脂溶性降低，难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。

第9题：

男，23岁，急性脑膜炎入院急诊治疗，使用青霉素有效的依据是

A.青霉素为脂溶性药物
B.青霉素为水溶性药物
C.血脑屏障能够阻碍水溶性药物通过
D.血脑屏障能够阻碍脂溶性药物通过
E.脑膜炎使血脑屏障通透性增加

答案：E
解析：
血脑屏障在正常时能够阻碍许多大分子、水溶性或解离性药物通过，但脑膜炎患者的血脑屏障对青霉素通透性增加，使青霉素在脑脊液中达到有效的治疗浓度。

第10题：

药物在脑内的分布说法不正确的是

A.血液与脑组织之间存在屏障，称为血脑屏障
B.血脑屏障使脑组织有稳定的内部环境
C.药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素
D.脑内的药物能直接从脑内排出体外
E.药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行

答案：D
解析：
本题考查脑内分布。血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障；其作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素，药物向中枢神经系统的转运，取决于在pH7.4时的分配系数大小，而分配系数又受解离度影响。脑内的药物不能直接从脑内排出体外，须先从中枢神经系统向血液排出，才能通过体循环排出至体外。药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行。故本题答案应选D。

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