先导化合物进行前药修饰的目的是什么?

题目

先导化合物进行前药修饰的目的是什么?

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相似问题和答案

第1题:

从药物化学角度看,新药设计不包括下列哪个

A.计算机辅助分子设计

B.剂量范围的确定

C.先导化合物的发掘和设计

D.先导化合物的结构修饰

E.先导化合物的结构改造


正确答案:B
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为B。

第2题:

不符合以下结构所示药物的是

A:孕激素受体拮抗剂
B:以炔诺酮为先导化合物修饰得到
C:有较长的消除半衰期
D:为非手术性抗早孕药
E:孕激素受体激动剂

答案:E
解析:
结构式是米非司酮。本题考点是米非司酮的结构、机制及用途。

第3题:

简述前药修饰的目的和作用。


正确答案:保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物,在体外没有或者很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,结构修饰后的化合物为前体药物,简称前药。概括起来,前药的目的主要有(1)增加药物的代谢稳定性;(2)干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性;(3)消除药物的副作用或毒性以及不适气味;(4)适应剂型的需要。

第4题:

药物经化学修饰得到的化合物,体外无活性,在体内经生物或化学途径又转化为原来有活性的药物而发挥药理作用,修饰后的化合物为()

  • A、原药
  • B、前药
  • C、软药
  • D、药物载体
  • E、硬药

正确答案:B

第5题:

组合化学的目的是通过()发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化。


正确答案:生物活性筛选

第6题:

先导化合物的优化的目的是完善先导化合物的活性和成药性,得以确定候选化合物。()

此题为判断题(对,错)。


正确答案:正确

第7题:

以下哪个术语与新药研究开发无关

A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药

答案:D
解析:
先导化合物是通过各种方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物,但作为药物来说还不够理想,存在这样或那样的缺点;电子等排体、软药都是先导化合物优化所采用的方法;先导化合物优化是新药研究过程中的第二个阶段,所以答案为D。

第8题:

新药开发中属于药物化学研究范畴的是

A.药效学研究

B.药动学研究

C.剂型研究

D.临床研究

E.先导化合物的发现和先导化合物结构优化


正确答案:E
新药的研究与开发关键是找一个可供研究的先导化合物,其属于药物化学研究范畴的是先导化合物的发现和先导化合物结构优化。

第9题:

结构修饰后的化合物为()

  • A、母体药物
  • B、新化学实体
  • C、前体药物
  • D、先导化合物

正确答案:C

第10题:

新药开发中属于药物化学研究范畴的是()。

  • A、药效学研究
  • B、药动学研究
  • C、剂型研究
  • D、临床研究
  • E、先导化合物的发现和先导化合物结构优化

正确答案:E