举例说明如何利用拼合原理设计药物,指出拼合原理可能存在的问题。

题目

举例说明如何利用拼合原理设计药物,指出拼合原理可能存在的问题。

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相似问题和答案

第1题:

石器拼合


参考答案:

通过对一定范围内石制品拼接以恢复石器制造以及工艺过程的研究方法,突破了对石器的静态研究。


第2题:

拼合原理


正确答案:将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中,或将两者的药效基团通过共价键兼容于一个分子中,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减少各自的毒副作用,协同完成治疗作用。

第3题:

下列关于拼合图层错误的说法是()。

A.向下拼合是将当前层与当前层以下所有图层进行拼合

B.要对指定层进行拼合可选用“合并可见图层”

C.要对指定层进行拼合可选用“合并链接图层”

D.对所有的图层进行拼合选用“拼合图层”


参考答案:A

第4题:

拼合型芯或型环成型螺纹如何脱模?


正确答案: 这种塑件的脱螺纹,实际上是采用斜滑块或斜导杆的侧向分型抽芯的方式。采用拼合型芯或型环脱模方式结构简单、可靠,但在塑件上存在着分型线。

第5题:

什么叫拼合石?


正确答案:拼合石:两片或两片以上材料通过粘合或熔接等手段,人为地组合在一起并给人以整体印象的宝石.

第6题:

根据拼合原理设计而成的非典型抗精神病药是

A:帕利哌酮
B:洛沙平
C:齐拉西酮
D:喹硫平
E:多塞平

答案:C
解析:
本题考点是齐拉西酮的特征。其母核3-苯并异噻唑基哌嗪来自于具有D2受体高度亲和力的替螺酮,得到对D2受体和5-HT1A受体都具有高亲和力的拮抗剂。

第7题:

举例说明拼合原理。


正确答案:拼合原理:将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减小各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同地完成治疗作用。
阿斯匹林-对乙酰氨基酚的拼合
解热镇痛药。阿斯匹林分子中的羧基,口服给药对胃粘膜有刺激性,长期使用易引起溃疡;而对乙酰氨基酚长期用药,易导致肾脏毒性。将前者分子中的羧基与后者分子中的酚羟基脱水,形成的酯化物(贝诺酯,扑炎痛),口服对胃无刺激,在体内经酯酶分解,又重新生成两个原来的药物,共同发挥解热镇痛作用,由于给药剂量都减少,因而降低了两者的毒副作用。

第8题:

举例说明前药原理在药物设计中的应用。


正确答案:例1:氨苄西林口服生物利用度低,将羧基成酯得到匹氨西林,体内吸水容易进行,在血液迅速产生原药氨苄西林发挥作用。例2:将肾上腺素分子中的酚羟基成酯修饰得到地匹福林减少肾上腺素在局部应用时引起的对心脏的副作用。例3:将地塞米松分子中21位羟基与磷酸成酯,得到地塞米松磷酸酯钠盐,可提高其水溶性,用于静脉给药。例4:甲硝唑分子中羟基与磷酸成酯增加其水溶性。例5:将支气管舒张剂特布他林分子中的酚羟基与N,N-二甲基甲酸成酯修饰得到前药班布特罗避免了首过代谢,提高了药物的活性及其选择性。例6:改善药物在特定部位的释放利用二氢吡啶为载体(N-甲基二氢吡啶甲酸)与含有-NH2的药物形成酰胺前药,提高了药物的脂溶性,使该前药在体内迅速分布于脑内及全身,然后被酶促氧化成季铵盐,除脑以外的其他组织的季铵盐迅速从体消除,而在脑内的季铵盐酰胺键被酶促裂解较慢,达到在脑内持续释放母体药物的目的。例7:掩盖药物的不良气味如氯霉素分子中的羟基与棕榈酸成酯得到氯霉素棕榈酸酯,无味氯霉素。例8:前药修饰将奋乃静分子中的羟基修饰成为庚酸酯在体内缓慢释放出母体药物奋乃静而达到延长作用时间的目的。例9:将两个药物拼合制成前药而发挥协同作用例如将氨苄西林与舒正坦拼合成为前药舒他西林,进入体内后经酯酶分解为氨苄西林和舒正坦发挥药物配伍作用,增强氨苄西林的抗菌活性。

第9题:

什么是分子拼合原理?


正确答案:拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内,或将两者的药效基团兼容在一个分子中,称之为杂交分子,新形成的杂交分子或兼具两者的性质,强化药理作用,减小各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同地完成治疗过程。

第10题:

简述拼合原理的要点。


正确答案:将两种药物的结构拼合在一个分子内,或将两者的药效基团兼容在一个分子中,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减少各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协调地完成治疗过程。

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