先导化合物

题目
名词解释题
先导化合物
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相似问题和答案

第1题:

从药物化学角度看,新药设计不包括下列哪个

A.计算机辅助分子设计

B.剂量范围的确定

C.先导化合物的发掘和设计

D.先导化合物的结构修饰

E.先导化合物的结构改造


正确答案:B
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为B。

第2题:

以下哪个术语与新药研究开发无关

A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药

答案:D
解析:
先导化合物是通过各种方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物,但作为药物来说还不够理想,存在这样或那样的缺点;电子等排体、软药都是先导化合物优化所采用的方法;先导化合物优化是新药研究过程中的第二个阶段,所以答案为D。

第3题:

新药的药物化学研究通常包括 ()

(A) 临床前研究

(B) 药效学研究

(C) 临床研究

(D) 先导化合物的发现

(E) 先导化合物的优化


参考答案:(DE)

第4题:

根据化合物库的来源不同,可以将发现先导化合物的方法分为哪些?


正确答案: (1)大范围 多品种的随机筛选发现先导化合物
(2)通过主题库的筛选发现先导化合物
(3)基于已有知识进行定向筛选发现先导化合物
(4)运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物

第5题:

根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法有哪些?


正确答案: 1.大范围、多品种的随机筛选发现先导化合物;
2.通过主题库的筛选发现先导化合物;
3.基于已有知识进行的定向筛选发现先导化合物;
4.运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物。

第6题:

先导化合物的优化的目的是完善先导化合物的活性和成药性,得以确定候选化合物。()

此题为判断题(对,错)。


正确答案:正确

第7题:

许多化学合成农药均是由天然产物先导化合物(人工合成的模板)衍生而来。如杀虫剂中的沙蚕毒类先导化合物是(),拟除虫菊酯先导化合物是()。


正确答案:沙蚕毒素;除虫菊

第8题:

先导化合物 名词解释


参考答案:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学 结构并可望治疗某些疾病的新化合物。

第9题:

组合化学的目的是通过()发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化。


正确答案:生物活性筛选

第10题:

论述先导化合物发现的预测方法。


正确答案: (1)非类药化合物剔除法。
非类药特征:
1.分子中存在“非类药”元素,如过渡金属元素;
2.相对分子质量小于100或大于1000;
3.碳原子总数小于3;
4.分子中无氮原子、氧原子或硫原子;
5.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构。
(2)Lipinski规则:口服吸收好的药物,满足
1.分子量小于500(5*100)
2.氢键供体数目小于5(5*1)
3.氢键受体数目小于10(5*2)
4.LogP小于5(5*1)
(3)分子水溶性预测:
1.水溶性是药物透过生物膜,进入血液循环的保证。
2.85%的药物其logS在-1至-5之间(应该在这个范围内)。