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单选题环磷酰胺的毒性较小的原因是（　　）。A 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B 烷化作用强，使用剂量小C 在体内的代谢速度很快D 在肿瘤组织中的代谢速度很快E 抗癌谱广

题目
单选题
环磷酰胺的毒性较小的原因是（　　）。
A

在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B

烷化作用强，使用剂量小

C

在体内的代谢速度很快

D

在肿瘤组织中的代谢速度很快

E

抗癌谱广

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第1题：

环磷酰胺毒性较小的原因是

A:抗瘤谱广
B:体内代谢快
C:烷化作用小，剂量小
D:注射给药
E:在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

答案：E
解析：
氮芥类结构分两部分：烷基化部分和载体部分。载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质。将苯丙氨酸引入氮芥结构中可提高美法仑的选择性。

第2题：

环磷酰胺毒性较小的原因是

A.抗菌谱广
B.烷化作用强，使用剂量小
C.在体内的代谢速度很快
D.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
E.在肿瘤组织中的代谢速度快

答案：D
解析：
环磷酰胺酶催化反应生成无毒化合物是在正常组织中进行，而肿瘤组织缺乏正常组织所具有的酶，不能进行酶催化反应。所以答案为D。

第3题：

环磷酰胺的毒性较小的原因是

A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B．烷化作用强，使用剂量小

C．在体内的代谢速度很快

D．对肿瘤组织的选择性强

E．抗瘤谱广


正确答案：A

第4题：

环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

A.
B.
C.
D.
E.

答案：A,B,C,D,E
解析：
本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。

第5题：

环磷酰胺毒性较小的原因是

A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
B.烷化作用强，剂量小
C.体内代谢快
D.抗瘤谱广
E.注射给药

答案：A
解析：
环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。

第6题：

环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是

A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺

答案：D
解析：
环磷酰胺体外几乎无抗肿瘤活性。（前药）　　①在正常组织，经酶促反应，生成无毒代谢物。 　　②在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶，不能进行相应的代谢，生成有细胞毒的磷酰氮芥。

第7题：

环磷酰胺毒性较小的原因是

A、注射给药
B、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
C、烷化作用强，剂量小
D、体内代谢快
E、抗瘤谱广

答案：B
解析：
环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。

第8题：

环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为

A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B.与肿瘤细胞亲和性高，而不能进入正常组织细胞

C.只在肿瘤细胞内代谢

D.在肿瘤组织中的代谢速度快

E.为前体药物


正确答案：A
略

第9题：

环磷酰胺毒性较小的原因是

A.烷化作用强，剂量小
B.在正常组织中，经酶代谢生成无毒性代谢物
C.体内代谢快，无蓄积
D.注射给药
E.抗瘤谱广

答案：B
解析：
环磷酰胺属于前体药物类型，因为它在体外对肿瘤细胞无活性，只有进入体内经过活化才能发挥作用。其活化部位是肝脏而不是肿瘤组织，活化过程是借助正常细胞的酶促去毒作用而实现的。在肝中被细胞色素P450氧化酶氧化后生成无毒的羧酸化合物。本品抗瘤谱广，毒性比其他氮芥小。

第10题：

环磷酰胺的毒性较小的原因是（）

A在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B烷化作用强，使用剂量小

C在体内的代谢速度很快

D在肿瘤组织中的代谢速度快

E抗瘤谱广


A
略

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