环磷酰胺经体内代谢活化,下列在肿瘤组织中生成且具有烷化剂作用的是

题目
环磷酰胺经体内代谢活化,下列在肿瘤组织中生成且具有烷化剂作用的是

A.4-酮基环磷酰胺
B.4-羟基环磷酰胺
C.磷酰氮芥
D.羧基磷酰胺
E.醛基磷酰胺
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第1题:

环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用的代谢产物是( )。

A.4-羟基环磷环酰

B.4-羰基环磷酰胺

C.异环磷酰胺

D.磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

E.醛基磷酰胺


正确答案:D

第2题:

环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物;在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

A.
B.
C.
D.
E.

答案:A,B,C,D,E
解析:
本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶,只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。

第3题:

环磷酰胺毒性较小的原因是

A.抗菌谱广

B.烷化作用强,使用剂量小

C.在体内的代谢速度很快

D.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

E.在肿瘤组织中的代谢速度快


正确答案:D
环磷酰胺酶催化反应生成无毒化合物是在正常组织中进行,而肿瘤组织缺乏正常组织所具有的酶,不能进行酶催化反应。所以答案为D。

第4题:

环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有()

  • A、4-羟基环磷酰胺
  • B、丙烯醛
  • C、去甲氮芥
  • D、醛基磷酰胺
  • E、磷酰氮芥

正确答案:B,C,E

第5题:

环磷酰胺毒性较小的原因是()。

  • A、抗菌谱广
  • B、烷化作用强,使用剂量小
  • C、在体内的代谢速度很快
  • D、在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
  • E、在肿瘤组织中的代谢速度快

正确答案:D

第6题:

环磷酰胺毒性较小的原因是

A:抗瘤谱广
B:烷化作用强,剂量小
C:体内代谢快
D:注射给药
E:在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物

答案:E
解析:

第7题:

环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、()及(),三者都是较强的烷化剂。


正确答案:磷酰氮芥;去甲氮芥

第8题:

环磷酰胺的毒性较小的原因是

A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

B.烷化作用强,使用剂量小

C.在体内的代谢速度很快

D.对肿瘤组织的选择性强

E.抗瘤谱广


正确答案:A

第9题:

环磷酰胺的毒性较小的原因是()

  • A、在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
  • B、烷化作用强,使用剂量小
  • C、在体内的代谢速度很快
  • D、在肿瘤组织中的代谢速度快
  • E、抗瘤谱广

正确答案:A

第10题:

环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()

  • A、4-羟基环磷酰胺
  • B、4-酮基环磷酰胺
  • C、羧基磷酰胺
  • D、醛基磷酰胺
  • E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

正确答案:E

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