为了提高药物的稳定性或增加空间位阻,可以在药物结构中引入()

题目

为了提高药物的稳定性或增加空间位阻,可以在药物结构中引入()

  • A、药物基本结构
  • B、羟基
  • C、原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构
  • D、烃基和酯键
  • E、氢键、TCT和金属鳌合物
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第1题:

对于某些药物制剂不稳定问题,可采取一定的措施来提高药物稳定性,下列操作不能提高药物稳定性的是

A.凡是在水溶液中证明不稳定的药物,为增大其稳定性可制成乳剂

B.对湿热不稳定的药物,可以采用粉末直接压片或干法制粒

C.将维生素C制成微囊可以增大其稳定性

D.青霉素G钾盐制成溶解度小的普鲁卡因青霉素G,可增加药物稳定性

E.供注射药物做成注射的无菌粉末,可增加其稳定性


正确答案:A
为了提高药物的稳定性,可采取的方法包括制成固体制剂、制成微囊包合物、采用粉末直接压片或包衣工艺等采取的改进药物制剂或生产工艺。如在水溶液中证明不稳定的药物,为增大其稳定性可以制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉针剂等,但不能制成乳剂或者液体制剂。另外还可将不稳定或易水解药物制成稳定的难溶性盐或难溶性酯类衍生物,而供注射药物做成注射的无菌粉末,可增加其稳定性。

第2题:

在药物的基本结构中引入烃基后,下列说法错误的是( )

A.可改变药物的分配系数
B.可增加位阻从而提高药物的稳定性
C.可改变药物的溶解度
D.可改变药物的解离度
E.可降低位阻从而提高药物的稳定性

答案:E
解析:

第3题:

溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物,其结构中引入了苯丙氨酸,其目的是

A.提高药物的组织选择性

B.改善药物的口服吸收

C.提高药物的稳定性

D.消除药物的不适气味

E.改善药物的溶解性


正确答案:A

第4题:

在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是()。

  • A、可以改变药物的溶解度
  • B、可以改变药物的解离度
  • C、可以改变药物的分配系数
  • D、可以改变药物分子结构中的空间位阻
  • E、可以增加位阻从而降低药物的稳定性

正确答案:E

第5题:

改善药物在体内的吸收度,可以()。

  • A、提高药物的脂水分配系数
  • B、制成酯类或较大分子盐类
  • C、制成能被特异酶分解的前药
  • D、药物结构中引入极性基团
  • E、制成酯类

正确答案:A

第6题:

粉碎的药剂学意义是

A:药物粉碎可增加药物的溶解度
B:药物粉碎有利于各成分混合的均匀性
C:药物粉碎是为了提高药物的稳定性
D:药物粉碎能提高难溶性药物的溶出速度
E:药物粉碎有利于提高药物在制剂中的分散性

答案:B,D,E
解析:
粉碎的药学意义:①提高难溶性药物溶出度和生物利用度,②提高药物在制剂中的分散性,③有利于药物的混合均匀性。故答案选BDE。

第7题:

在药物的基本结构中引入羧基后,下列说法错误的是( )

A.可以增加药物的水溶性
B.羧酸成酯后生物活性发生根本性改变
C.成酯后,可以增加脂溶性
D.使药物的活性下降
E.可以增强药物的解离度

答案:B
解析:

第8题:

在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化

A.增加了位阻

B.改变了药物的脂溶性

C.增加了水溶性

D.可使其药物作用增强

E.降低了药物的毒副作用


正确答案:D
卤素具有很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性。在奋乃静的化学结构中引入氟原子,可得到氟奋乃静,其镇静作用比奋乃静高4~5倍。所以答案为D。

第9题:

为了增强药物与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性可以在药物结构中引入()。

  • A、药物基本结构
  • B、羟基
  • C、原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构
  • D、烃基和酯键
  • E、氢键、TCT和金属鳌合物

正确答案:B

第10题:

曲安西龙的结构特征除了有9-α-F和Δ1以外,还增加了16α-OH,它的引入可以()。

  • A、提高药物的稳定性
  • B、提高药物的活性
  • C、降低盐皮质激素副作用
  • D、延长药物的作用时间

正确答案:C

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