前药原理可以提高和改善药物的（）。A、在体内的吸收B、延长体内作用时间C、对组织选择性D、稳定性E、溶解性

题目

前药原理可以提高和改善药物的（）。

A、在体内的吸收
B、延长体内作用时间
C、对组织选择性
D、稳定性
E、溶解性

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第1题：

A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数
B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类
C.利用前药原理，制成酯类
D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团
E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药

改善药物在体内的吸收度，可( )

答案：A

解析：

第2题：

A.生物电子等排原理
B.解离度
C.基本结构
D.脂水分配系数
E.前药原理

改善药物在体内的吸收可利用( )

答案：E

解析：

第3题：

制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有( )。

A．改善药物的吸收

B．改善药物的溶解性

C．延长药物作用时间

D．提高药物的稳定性

E．改变药物的作用机理

正确答案：ABCD
ABCD[知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

第4题：

改善药物在体内的吸收度，可以（）。

A、提高药物的脂水分配系数
B、制成酯类或较大分子盐类
C、制成能被特异酶分解的前药
D、药物结构中引入极性基团
E、制成酯类

正确答案:A

第5题：

下列对前药原理的说法，错误的是( )

A.可以改善药物的溶解度
B.可以消除药物的苦味
C.可以改善药物在体内的吸收
D.可以提高药物的稳定性
E.可以缩短药物在体内的时间

答案：E

解析：

第6题：

消除药物的苦味，可( )

答案：C

解析：

第7题：

改善药物在水中溶解度，可( )

答案：D

解析：

第8题：

提高药物的组织选择性，可( )

答案：E

解析：

第9题：

简要说明前药的应用利用前药原理设计改善体内药物动力学特征的方法有哪些。

正确答案: 前药原理的应用如下：
1.改善药物在体内的动力学特性：主要指改善原药在体内的吸收、分布、生物转化和排泄。通过引入亲脂性基团，改变药物的脂溶性，使药物易于透过脂质膜，促进药物的吸收，而后在酶的作用下使药物缓释或长效化；引入保护性载体，掩蔽结构中易变的功能基团，增加药物的稳定性，提高药物的有效血药浓度；引入亲水性载体基团，提高水溶性，改变给药途径，改善生物利用度。
2.降低药物的毒副作用：一个药物转变为前体药物的修饰，可通过给药后释放其活性形式，由于前体药物在机体组织中不同的分布而有效地增强药物的疗效。修饰后可以使药物广泛分布，也可以减少分布，提高药物的选择性定位作用，大大降低了药物的毒副作用。
3.提高药物的选择性，使药物在指定的靶点释放：利用前药，可提高药物部位特异性，具体做法包括：改变分子的体积、溶解度或油水分布系数、引入或除去离子基团、改变化合物的pKa、引入适当的稳定性会易变性基团、引入可向特定组织或器官中转运的载体。
4.改善药物的质量，提高患者的可接受度等：药物的使用对象是患者，如果药物的某些性质不合适，如气味难闻、太苦，或者只能注射不能口服，或者要经常性的给药，就会给患者带来许多不必要的麻烦。利用前药的方法可以解决上述问题。

第10题：

通常前药设计用于（）

A、增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
B、提高稳定性，延长作用时间
C、掩蔽药物的不适气味
D、提高药物在作用部位的特异性
E、改变药物的作用靶点

正确答案:A,B,C,D

前药原理可以提高和改善药物的（）。

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