临床上用萘普生异构体为()

题目

临床上用萘普生异构体为()

  • A、R-(+)异构体
  • B、S-(+)异构体
  • C、R-(—)异构体
  • D、S-(—)异构体
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第1题:

下列说法正确的是

A.R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性

B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体

C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解

D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类

E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同


正确答案:E
布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

第2题:

下列哪项与萘普生的描述不相符

A.临床用S(+)异构体

B.芳基烷酸类非甾体抗炎药

C.含有萘乙酸结构

D.易溶于水

E.临床用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等疾病


正确答案:D
萘普生为芳基烷酸类非甾体抗炎药,含有萘乙酸结构,在水中几乎不溶。临床使用S(+)异构体,治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等疾病。

第3题:

关于普萘洛尔的叙述不正确的是

A.外消旋体的毒性比单个对映体弱

B.含有一个手性碳原子,活性(-)-(S)-异构体>(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体

C.为非选择性B受体阻断剂

D.结构中含有异丙氨基

E.临床上用外消旋体


正确答案:A
普萘洛尔是β受体拮抗剂,属于芳氧丙醇胺类结构类型。在芳氧丙醇胺类中,由于氧原子的插入,形成了手性碳原子,普萘洛尔的(S)一异构体具有强效的β受体阻断作用,而(R)一异构体的阻断作用很弱。研究还发现(R)一异构体在体内竞争性取代(S)一异构体,导致后者血浆蛋白结合率下降,发生药动学相互作用,外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。故本题答案选A。

第4题:

下列药物中以纯光学异构体上市的是

A.萘丁美酮

B.贝诺酯

C.萘普生

D.吡罗昔康

E.吲哚美辛


正确答案:C

第5题:

临床上用其S(+)-异构体的非甾体抗炎药为( )。

A.羟布宗

B.吡罗昔康

C.萘普生

D.布洛芬

E.双氯芬酸钠


正确答案:C

第6题:

女性,39岁,类风湿关节炎3年,规律服用萘普生,3日前出现左侧肢体无力,诊断为脑梗死,需加用阿司匹林,针对该患者,应调整治疗方案

A、加用西咪替丁

B、加用米索前列醇

C、加用抗生素

D、将萘普生改为甲泼尼龙

E、将萘普生改为吲哚美辛


答案:B
解析: NSAIDs与小剂量阿司匹林(保护心脏)同服用会增加胃肠道出血,必须用NSAIDs者应加服质子泵抑制剂(PPI)或米索前列醇,或选用对乙酰氨基酚。

第7题:

下列哪条叙述与萘普生不符( )。

A.几乎不溶于水

B.溶于甲醇、乙醇、氯仿

C.萘普酮为萘普生的前药

D.临床上使用R(--)异构体

E.抑制前列腺素合成作用为阿司匹林的12倍


正确答案:D
解析:本题考查萘普生的理化性质与作用特点。 萘普生为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭。在甲醇、乙醇、氯仿中溶解,在乙醚中略溶,水中几乎不溶。萘普生为一个具有光学活性的药物,临床上用的是其S-(+)异构体,在抑制前列腺素生物合成方面,它是阿司匹林的12倍,保泰松的10倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低大约300倍。萘普酮为萘普生的前药,为非酸性非甾体抗感染药。

第8题:

哪个药物临床上用其S(+)-异构体( )。

A.布洛芬

B.芬布芬

C.萘普生

D.舒林酸

E.双氯芬酸钠


正确答案:C

第9题:

下列哪个药物含有一个手性碳原子,临床上使用其S(+)异构体的是( )

A.萘普生

B.布洛芬

C.肾上腺素

D.吡罗昔康

E.阿司匹林


正确答案:A

第10题:

下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体

A.安乃近
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.羟布宗
E.双氯芬酸钠

答案:C
解析:
临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。

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