芳烃侧链的取代卤化－主要为芳环侧链上的α－氢的取代氯化。

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第1题：

肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为

A．异丙基

B．芳环

C．哌啶基

D．甲基

E．羧基

正确答案：A
A

第2题：

芳环侧链的取代卤化是()反应机理

A.亲电加成

B.亲核加成

C.自由基

D.加成-消除

参考答案：C

第3题：

取代氯化分为芳环上的取代氯化和脂烃及芳环侧链的取代氯化两类。

此题为判断题(对，错)。

正确答案：√

第4题：

含有芳环的药物易发生羟化反应的是

A.在芳环上连有羰基等取代基
B.在芳环上连有供电子取代基
C.在芳环上连有吸电子取代基
D.在芳环上连有卤素、羧基等取代基
E.在芳环上连有硝基

答案：B

解析：

第5题：

下列芳环上取代卤化反应是吸热反应是的()。

A.氟化

B.氯化

C.溴化

D.碘化

参考答案：D

第6题：

取代氟化分为芳烃上的取代氟化、脂烃及芳环侧链的取代氟化两类。()

此题为判断题(对，错)。

答案：对

第7题：

芳环侧链取代卤化反应一般可采用钢或铸铁反应釜。()

此题为判断题(对，错)。

参考答案：错误

第8题：

青霉素G不能口服，需肌肉注射给药，是因为()

A:在胃酸的条件下β-内酰胺环开环和侧链水解而失活

B:侧链有吸电子取代基而导致β-内酯环在酸性下易开环而失活

C:侧链有体积大的取代基

D:侧链有极性取代基

E:以上都不对

正确答案为: A

第9题：

青霉素G不能口服，需肌肉注射给药，是因为

A．侧链有体积大的取代基

B．侧链有吸电子取代基而导致β－内酯环在酸性下易开环而失活

C．在胃酸的条件下β－内酰胺环开环和侧链水解而失活

D．侧链有极性取代基

E．以上都不对

正确答案：C
青霉素G为不耐酶青霉素，口服给药时，胃酸破坏其β－内酰胺环，使之失活，不能发挥其药效。

第10题：

不符合肾上腺素受体拮抗剂的构效关系的是

A:大多数具芳氧丙醇胺类结构
B:侧链均具1个手性中心
C:芳环部分均为苯环
D:氨基上的取代基常为仲胺结构
E:苯环对位取代产物通常对β₁受体有较好的选择性

答案：C

解析：

本题考点是肾上腺素受体拮抗剂的构效关系。对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等，其余均是正确的构效关系。

芳烃侧链的取代卤化－主要为芳环侧链上的α－氢的取代氯化。

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