抗菌药物的抗菌作用机制有哪些？

题目

抗菌药物的抗菌作用机制有哪些？

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第1题：

抗生素类药物的抗菌机制有哪些?

正确答案：1.抑制细菌细胞壁合成细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁,能抗御菌体内强大的渗透压，保护和维持细菌正常形态的功能。青霉素与头孢菌素类抗生素能干扰细菌细胞壁合成的不同阶段，导致细菌细胞壁缺损,起到抑菌或杀菌作用。如青霉素等的作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白,表现为抑制转肽酶的转肽作用，从而阻碍了交叉联接。2.影响胞浆膜的通透性多粘菌素能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合;制霉菌素和两性霉素等能与真菌胞浆膜中麦角固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。3.抑制蛋白质合成细菌为原核细胞,哺乳动物是真核细胞,抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性,但它们的作用点有所不同。①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素。②四环素能阻止氨酰基-tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基糖甙类抗生素(链霉素等)。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。4.抑制核酸代谢喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，磺胺类药物可竞争性抑制二氢叶酸合成酶从而抑制二氢叶酸合成，最终使核酸合成受阻，甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶。

第2题：

抗菌药物通过哪几种方式发挥其抗菌作用？每类抗菌作用机制各列举一个代表药名。

正确答案:（1）影响叶酸代谢：抑制二氢叶酸合成酶或还原酶，最终抑制蛋白质合成，抑制细菌生长繁殖，如磺胺类、TMP。
（2）抑制细菌细胞壁合成：如青霉素G。
（3）影响细胞膜通透性：使菌体内容物外漏，如两性霉素B。
（4）抑制蛋白质合成：如庆大霉素。
（5）抑制核酸代谢：使RNA或DNA不能合成，如利福平。

第3题：

抗菌药物的作用机制包括哪些(各举一例)。

答案：(1)影响细胞膜的通透性：两性霉素B、制霉菌素;
(2)抑制蛋白质合成：红霉素(大环内酯类)、庆大霉素(氨基糖苷类);
(2)抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素、头孢(β-内酰胺类)，万古霉素;
(3)抑制DNA合成：氧氟沙星、环丙沙星(喹诺酮类);
(4)抗叶酸代谢：磺胺甲噁唑、甲氧苄啶(磺胺类)。

第4题：

试述抗菌药物的抗菌作用机制并举例相应的代表药物。

正确答案: 抗菌药物的抗菌作用机制主要有以下几点：（1）抑制细菌细胞壁的合成，主要代表药物有青霉素类、头孢菌素、糖肽类抗菌药物。（2）改变胞浆膜的通透性，主要代表药物有多粘菌素E、两性霉素B等。（3）抑制细菌蛋白质的合成，主要代表药物有氨基糖苷类、四环素、氯霉素/大环内酯类等。（4）抑制细菌DNA回旋酶，影响核酸代谢，主要代表药物有喹诺酮类。（5）影响细菌叶酸代谢，主要代表药物有磺胺类。

第5题：

简述四环素类药物的抗菌谱和抗菌作用机制。

正确答案:四环素类药物的抗菌谱：四环素类抗生素抗菌谱广，对某些革兰阳性菌如肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌敏感，对革兰阴性菌中脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、布氏杆菌敏感。对肺炎支原体、衣原体、立克次体和螺旋体也有抑制作用。四环素的抗菌作用机制：主要作用于细菌核蛋白体30S亚基，特异性的与其结合，阻止氨基酰－tRNA进入A位，从而阻止肽链延伸和细菌蛋白质的合成。

第6题：

抗菌药物临床应用预警机制有哪些？

正确答案: 1.对细菌耐药率超过30%的抗菌药物，应将预警信息及时通报有关医疗机构和医务人员；
2.对细菌耐药率超过40%的抗菌药物应该慎重经验用药；
3.对细菌耐药率超过50%的抗菌药物，应该参照药敏试验结果用药；
4.对细菌耐药率超过75%的抗菌药物，应该暂停该类抗菌药物的临床应用，根据细菌耐药监测结果，再决定是否恢复临床应用。

第7题：

抗菌药物的作用机制有（），（），（），（）。

正确答案:阻碍细菌细胞壁的合成；影响胞浆膜通透性；抑制蛋白质合成；抑制核酸合成

第8题：

抗菌药物的抗菌机制有哪些?

参考答案：(1)抑制细菌细胞壁的合成
(2)改变胞浆膜的通透性
(3)抑制蛋白质的合成
(4)影响核酸代谢
(5)影响叶酸代谢

第9题：

试述抗菌药物抗菌作用机理有哪些。

正确答案: （1）抗叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
（2）抑制细菌细胞壁合成：细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，能抗御菌体内强大的渗透压，具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。
（3）影响胞浆膜的通透性：细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合；而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。
（4）抑制蛋白质合成：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成，哺乳动物是真核细胞，其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因而它们的生理、生化与功能不同，抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作用点有所不同。
①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。
②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。
③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。
（5）抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。

第10题：

异烟肼的抗菌作用，抗菌机制，临床应用，不良反应，药物的相互作用。

正确答案:自身特点：性质稳定，易溶于水。杀菌力强，不良反应少，口服方便，价格低廉。
抗菌作用：（抗菌特点）
1）对生长旺盛的活动期结合杆菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选。
2）对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用，清除药物后，结核杆菌又能增殖活动。
3）选择性高，穿透力强。
4）能杀灭细胞内外的结核杆菌。
抗菌机制：
1）通过抑制结核杆菌DNA的合成发挥抗菌作用。
2）通过抑制分支菌酸的生物合成，阻止分支菌酸前体物质长链脂肪酸的延伸，使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡。
3）异烟肼与对其敏感的分支杆菌菌株中的一种酶结合，引起结核杆菌代谢紊乱而死。
临床应用：治疗各结核病的首选药，单独使用还可用于结核病的预防。
不良反应：
1）神经系统：周围神经炎，大剂量可出现头痛，头晕，兴奋和视神经炎，严重时可导致中毒性脑病和精神病。
2）肝脏毒性：损伤肝细胞，少数出现黄疸。
3）其他：各种皮疹，发烧，胃肠道反应，粒细胞减少，血小板减少和溶血性贫血。
相互作用：
1）异烟肼为肝药酶抑制剂，可使双香豆素类抗凝药，苯妥英钠及交感胺的代谢减慢，血药浓度升高，合用时应调整剂量。
2）饮酒和利福平合用均可增加对肝的毒性。
3）与肾上腺皮质激素合用，血药浓度降低，与肼屈嗪合用则毒性增加。

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