新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？

题目

参考答案和解析

正确答案: 机制：新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶（AchE），使乙酰胆碱（Ach）在突出间隙大量积聚，激动M和N受体，产生M样和N样作用。
特点：1.对骨骼肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。
应用：1.重症肌无力2.手术后腹气胀、尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.解救非去极化型肌松药中毒等。、
不良反应：副作用较小，但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和“胆碱能危象”等。大剂量可见中枢症状，表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等，甚至死亡。
禁忌：禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。

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第1题：

新斯的明的作用特点是什么?有哪些临床用途?

正确答案: 新斯的明的作用特点是：
①属易逆性抗胆碱酯酶药，主要通过抑制胆碱酯酶活性而发挥拟胆碱作用；
②兴奋骨骼肌作用最强，其次是胃肠道和膀胱平滑肌，而对腺体、眼、心血管和支气管平滑肌作用弱；
③为季铵类化合物，口服吸收少而不规则，故口服用药剂量较大；
④不易透过血一脑脊液屏障，无明显中枢作用。
新斯的明的临床用途：
①重症肌无力；
②手术后腹气胀和尿潴留；
③阵发性室上性心动过速；
④解救非除极化肌松药过量中毒。

第2题：

简述酚苄明的作用特点及临床应用。

正确答案:特点：1、起效慢；2、作用持久；3、可与α受体形成牢固的共价键4、非竞争性α受体阻断
临床应用：1、外周血管痉挛型疾病；2、抗休克；3、治疗嗜铬细胞瘤；4、良性前列腺增生

第3题：

简述新斯的明的药理作用与临床应用。

参考答案：新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥抗胆碱作用，可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。临床主要用于治疗重症肌无力，还可减轻由于手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。

第4题：

试述琥珀胆碱的作用机制，临床应用及主要不良反应。

正确答案:1、作用机制：为非竞争型肌松药，其分子结构与Ach相似，能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极化作用。使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对Ach起反应，从而使骨骼肌松弛。
2、临床应用：
（1）气管内插管，气管镜，食管镜检查。
（2）辅助麻醉，静点用于较长时间手术。
3、主要不良反应：
（1）窒息
（2）眼内压升高
（3）肌束颤动
（4）血钾升高
（5）其他，增加腺体分泌

第5题：

阿托品（M胆碱受体阻断药）的作用机制，药理作用，临床应用，不良反应，中毒解救及禁忌症。

正确答案:作用机制：1、竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。2、对M受体选择性高，但大剂量阻断神经节N受体。
药理作用：1、抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺最敏感，其次呼吸道腺体，泪腺，对胃酸浓度敏感性小。2、眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，扩瞳，眼内压升高，调节麻痹。3、平滑肌：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。4、心脏：治疗量阿托品（0.5mg）可使部分人心率短暂性轻度减慢。较大剂量（1-2mg）心率加快，房室传导加快。5、血管与血压：治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。6、中枢神经系统：可兴奋中枢，但持续大剂量可使中枢兴奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用：1、解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛。2、抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药。3、眼科用药：（1）虹膜睫状体炎（2）验光，检查眼底。4、缓慢型心律失常。5、抗休克（大剂量）：感染性休克。6、解救有机磷酸酯中毒
不良反应：1、常见不良反应：口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大及皮肤潮红。2、剂量增大不良反应加重，甚至出现中枢中毒症状
中毒解救：（对症治疗）1、口服中毒，应立即洗胃，导泻，缓慢静注毒扁豆碱。2、如有明显中枢兴奋时，则用地西泮对抗，但剂量不应过大。3、应对患者进行人工呼吸，或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品

第6题：

利尿药降血压的作用特点，机制，临床应用，不良反应。

正确答案:特点：1、缓慢，温和持久无耐受性。
2、可增高血浆肾素活性，应合用β受体阻断剂。
机制：1、初期-减少细胞外液血容量及心输出量。
2、后期-降低Na⁺浓度，Na⁺-Ca²⁺双向交换机制，可能导致细胞内Ca²⁺浓度下降。
临床：1、氢氯噻嗪（单用-轻度合用-中，重度）
2、呋塞米（用于高血压危象)
3、吲达帕胺（复方）

第7题：

试述卡托普利降血压的作用机制、临床应用及不良反应。

正确答案:（1）作用机制：卡托普利通过抑制血管紧张素Ⅰ转换酶，
①减少强缩血管物质血管紧张素Ⅱ的形成而降压；
②减少舒血管物质缓激肽的降解而降压；
③间接减少醛固酮的分泌，引起留钾排钠，减少血容量而降压。
（2）临床应用：适用于各型高血压。
（3）不良反应：主要有顽固性干咳、血管神经性水肿、低血压、高血钾。

第8题：

新斯的明的药理作用有何特点?试述其主要临床应用。

正确答案: 新斯的明为季铵类化合物，口服吸收少而不规则，故口服剂量较大；该药不易透过血脑屏障，故无明显中枢作用。新斯的明对效应器官有一定的选择性作用。对骨骼肌兴奋作用最强；对胃肠道、膀胱平滑肌兴奋作用较强；而对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。
主要临床应用：
①重症肌无力。②手术后腹胀气和尿潴留。③阵发性室上性心动过速。④非去极化型骨骼肌松弛药过量中毒的解救(如筒箭毒碱中毒)。

第9题：

简述利福平作用机制、临床应用、不良反应及药物相互作用？

正确答案:（1）作用机制：特异性与细菌依赖于DNA和RNA多聚酶的B亚单位结合，阻碍mRNA合成
（2）临床应用：
【1】联合治疗各种类型结核病
【2】麻风病和耐药金葡萄及其他敏感细菌所致感染
【3】重症胆道感染
【4】沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎
（3）不良反应：胃肠道反应、肝脏毒性、流感综合征、皮疹、药热等，致畸形胎作用
（4）药物相互作用：
【1】为肝药酶抑制剂，可使双香豆素、苯妥英钠及交感胺代谢减慢、血药浓度升高
【2】饮酒和与利福平合用可增加肝毒性
【3】与肾上腺皮质激素合用，血药浓度降低，与肼屈嗪合用则毒性增加

第10题：

（双）香豆素抗凝的特点，作用机制，临床应用，不良反应。

正确答案:特点：1、口服有效，体内有效，体外无效。
2、起效缓慢，作用持久。
3、血浆蛋白结合率高
作用机制：1、拮抗维生素K，抑制Vk在肝由环氧化物向醌型转化，从而阻止VK的反复利用。
2、VK是γ-羧化酶，其循环受阻则影响抗凝血蛋白S的γ-羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段，从而影响凝血过程。
临床应用：防止血栓栓塞性疾病
不良反应：1、自发性出血，严重者颅内出血。
2、影响胎儿骨骼发育，孕妇禁用。
救治：停药并缓慢静注大量Vk或输新鲜血。

新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？

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