黄连抗菌作用机理是（）、（）、（）、（）。

题目

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第1题：

什么是抗菌素，简答其作用机理。

正确答案: 抗菌素：微生物合成的代谢产物，低浓度可抑制或杀死其他微生物.
作用机理：①抑制细胞壁合成②影响细胞质膜③抑制蛋白质合成④干扰核酸合成

第2题：

什么是抗菌增效剂？兽医临床常用的有哪些？它们的作用机理是什么？

正确答案:它是一类新的人工合成的广谱抗菌药物。因能增强磺胺药和多种抗生素的疗效，故称为抗菌增效剂。兽医临床常用三甲氧苄胺嘧啶（TMP）和二甲氧苄胺嘧啶（DVD）。增效剂类本身具有抗菌效力，其抗菌机理是抑制二氢叶酸还原酶，阻断了叶酸代谢，影响核蛋白的合成，使细菌的生长繁殖受到抑制，与磺胺药合用时，可双重阻断叶酸的代谢，抑菌作用变为杀菌作用，因而增加磺胺药的抗菌能力，减少了药物的副作用和耐药性的产生。

第3题：

黄连抗溃疡的作用机理是（）

正确答案：D

第4题：

试述抗菌药物抗菌作用机理有哪些。

正确答案: （1）抗叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
（2）抑制细菌细胞壁合成：细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，能抗御菌体内强大的渗透压，具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。
（3）影响胞浆膜的通透性：细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合；而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。
（4）抑制蛋白质合成：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成，哺乳动物是真核细胞，其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因而它们的生理、生化与功能不同，抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作用点有所不同。
①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。
②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。
③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。
（5）抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。

第5题：

试述抗菌素的作用机理。

正确答案: 微生物合成的代谢产物，低浓度可抑制或杀死其他微生物作用机理。
（1）抑制细胞壁合成：如青霉素对革兰氏阳性菌、阴性菌均有抑制生长作用，对人及高等动物无影响
（2）影响细胞质膜：多肽类抗菌素破坏细胞质膜，使细胞内物质漏出，常作外用药
（3）抑制蛋白质合成：氯霉素；链霉素；卡那霉素等能抑制蛋白质合成，不干扰DNA和RNA的合成
（4）干扰核酸合成：干扰核酸合成的抗菌素都对细胞有毒，在临床应用有限，有的用于抗癌。

第6题：

青霉素和链霉素联合应用提高治疗效果的主要原因是（）

A、作用机理相同
B、提高了血药浓度
C、延缓了药物的排泄
D、抗菌谱扩大且抗菌机理不同

正确答案:D

第7题：

试述青霉素抗菌作用机理、体内过程及临床应用。

正确答案: （1）作用机理：通过与细菌胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，妨碍细菌胞壁粘肽合成，使胞壁的黏肽不能交联而造成细胞壁的缺损，最终导致细菌裂解而死亡
（2）体内过程：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，常注射给药；肌内注射给药吸收较迅速，一般15~30分钟达峰浓度；进入体内的青霉素广泛分布于各种体液，脑膜炎时可有较多的药物进入脑脊液；（1分）主以原形经肾小管主动分泌排泄；排泄迅速，半衰期较短，且动物种属差异性较小
（3）临床应用：主要用于敏感G+菌所致感染，如马腺疫、链球菌病、葡萄球菌病、猪丹毒、恶性水肿，以及钩端螺旋体病等

第8题：

黄连的主要抗菌作用有效成分是

A:小檗碱
B:黄连碱
C:药根碱
D:甲基黄连碱
E:木兰花碱

答案：A

解析：

第9题：

抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。

正确答案: 包括青毒素类和头孢菌素类。
（1）青毒素G通过抑制粘肽形成中交叉联结过程的转肽酶活性，从而破坏细菌细胞壁合成；与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而达到杀菌作用。
（2）半合成青霉素：在酰胺酶作用下可分解青毒素G，得到主核6-APA，在保留天然青毒素主核的基础上加入不同的侧链和基团，耐酸、耐酶或广谱
（3）头孢菌素类：抗菌作用机制与青毒素相似，通过抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞壁的合成，也与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而产生杀菌作用。
大环内酯类：通过与敏感菌的核糖体50s亚基的P位结合，从而抑制细菌蛋白质合成，达到抑菌作用。
林可霉素类：作用机制与大环内酯类相似，主要对革兰氏阳性菌敏感，对革兰氏阴性菌效差，最大特点是本药渗透到骨组织中。
氨基糖苷类：主要通过抑制细菌蛋白质合成。低浓度呈抑菌作用，高浓度杀菌，对静止期的细菌杀菌力较。
多粘菌素类：能选择性与细菌细胞膜磷脂部分结合，使膜的通透性被破坏，导致菌体内的一些重要成分如氨基酸、核苷酸等漏出在死亡，呈杀菌作用。
四环素类：通过影响敏感菌蛋白质合成而产生强抑制作用，虽细菌对四环素类产生抗药性较慢，但本类天然药物之间存在交叉抗药性，而半合成四环素类与天然四环素之间无交叉抗药性。
氯霉素：主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥强抑菌作用。喹诺酮类：通过抑制细菌DNA回旋酶而影响DNA合成，防碍NDA复制，导致细菌死亡。
磺胺药物：通过抑制细菌叶酸代谢而呈现抑菌作用的。

第10题：

合成抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。

正确答案: 合成抗菌药包括：喹诺酮类药物，磺胺类药，甲氧苄啶，硝基呋喃类药。
（1）喹诺酮类药物抗菌作用机制：喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着B亚单位使DNA的前链后移，A亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA单链暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡。
（2）磺胺类药：是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸（PABA.和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
（3）甲氧苄啶TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。
（4）硝基呋喃类药：且不易产生耐药性，敏感细菌将药物代谢为高活性的还原物质，能损伤细菌的DNA。或抑制细菌的乙酰辅酶A，导致糖代谢障碍。如：呋喃唑酮又名痢特灵。

黄连抗菌作用机理是（）、（）、（）、（）。

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