骨架迁越的含义及在药物设计中的应用?

题目

骨架迁越的含义及在药物设计中的应用?

参考答案和解析
正确答案: 骨架迁越:由苗头或先导化合物分子产生新结构的分子,保留原有的生物活性,通过结构骨架变换,连接适宜的药效团,产生新结构类型的药物,骨架迁越涉及丰富的药物化学内涵和技巧。
应用:
(1)将化合物转化成为类药分子-----改善药物动力学性质;
刚-柔骨架的变换,改善药代性质;亲脂-极性骨架变换,改善溶解性和分配性;新的骨架若参与同受体结合,可改善与受体的亲和力; 骨架适中的策略如果过小的骨架如苯环缺乏有用信息;过于复杂的骨架带来成本过高问题。
(2)创制具有自主知识产权的新药或IP产品--破专利,Me-too,Me-better。
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相似问题和答案

第1题:

下列关于骨架片的叙述中正确的是( )

A.骨架片分为亲水凝胶骨架、不溶性骨架与溶蚀性骨架三种类型

B.药物自骨架中的释放速度低于普通片

C.骨架片要通过释放度检查,不需要通过崩解度检查

D.大剂量药物不适宜制成不溶性骨架

E.骨架片中药物均按零级速率方式释药


正确答案:ABCD

第2题:

药物流行病学是将流行病的理论、知识、方法用于:

A.研究药物在人群中的应用及效应

B.观察药物不良反应

C.观察药物的效应

D.研允药物在病人中的应用及效应

E.研究新药在人群中的应用及效应


正确答案:A

第3题:

MI、 BI、VI、CI的含义是什么?和平面设计有什么关系?

越详细越好!


CI:CORPORATE IMAGE 企业形象CI是指通过打造良好企业形象,形成个性化品牌的一种营销理念CIS战略又称CIS系统,是“企业形象与品牌传播战略”的简称,即运用CI理念的一种战略,包括MI、BI、VI三个子系统:MI:Mind Identity 理念识别(指形成良好的企业文化和管理理念,是CIS系统的首要部分)BI:Behaviour Identity 行为识别(是CIS的动态识别系统,包括对外回馈、参与活动、对内组织、管理和教育,通常以手册形式)VI:View Identity 视觉识别,(VI涉及品牌的平面设计和推广)
CI:CORPORATE IMAGE 企业形象CI是指通过打造良好企业形象,形成个性化品牌的一种营销理念CIS战略又称CIS系统,是“企业形象与品牌传播战略”的简称,即运用CI理念的一种战略,包括MI、BI、VI三个子系统:MI:Mind Identity 理念识别(指形成良好的企业文化和管理理念,是CIS系统的首要部分)BI:Behaviour Identity 行为识别(是CIS的动态识别系统,包括对外回馈、参与活动、对内组织、管理和教育,通常以手册形式)VI:View Identity 视觉识别,(VI涉及品牌的平面设计和推广)
CI:CORPORATE IMAGE 企业形象CI是指通过打造良好企业形象,形成个性化品牌的一种营销理念CIS战略又称CIS系统,是“企业形象与品牌传播战略”的简称,即运用CI理念的一种战略,包括MI、BI、VI三个子系统:MI:Mind Identity 理念识别(指形成良好的企业文化和管理理念,是CIS系统的首要部分)BI:Behaviour Identity 行为识别(是CIS的动态识别系统,包括对外回馈、参与活动、对内组织、管理和教育,通常以手册形式)VI:View Identity 视觉识别,(VI涉及品牌的平面设计和推广)
CI:CORPORATE IMAGE 企业形象CI是指通过打造良好企业形象,形成个性化品牌的一种营销理念CIS战略又称CIS系统,是“企业形象与品牌传播战略”的简称,即运用CI理念的一种战略,包括MI、BI、VI三个子系统:MI:Mind Identity 理念识别(指形成良好的企业文化和管理理念,是CIS系统的首要部分)BI:Behaviour Identity 行为识别(是CIS的动态识别系统,包括对外回馈、参与活动、对内组织、管理和教育,通常以手册形式)VI:View Identity 视觉识别,(VI涉及品牌的平面设计和推广)

第4题:

药剂学的含义是研究药物制剂的

A:基本理论
B:处方设计
C:制备工艺
D:质量控制
E:合理应用

答案:A,B,C,D,E
解析:
本题考查药剂学的含义。药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。故本题答案应选ABCDE。

第5题:

药物流行病学是

A、一门运用流行病学的原理、方法,研究药物在健康人群中的应用及效应的学科

B、一门运用流行病学的原理、方法,研究药物在患者中的应用及效应的学科

C、一门运用流行病学的原理、方法,研究药物在人群中的应用及效应的学科

D、一门运用流行病学的原理、方法,研究药物在某些个体人群中的应用及效应的学科

E、一门运用流行病学的原理、方法,研究药物在特殊人群中的应用及效应的学科


参考答案:C

第6题:

举例说明前药原理在药物设计中的应用。


正确答案:例1:氨苄西林口服生物利用度低,将羧基成酯得到匹氨西林,体内吸水容易进行,在血液迅速产生原药氨苄西林发挥作用。例2:将肾上腺素分子中的酚羟基成酯修饰得到地匹福林减少肾上腺素在局部应用时引起的对心脏的副作用。例3:将地塞米松分子中21位羟基与磷酸成酯,得到地塞米松磷酸酯钠盐,可提高其水溶性,用于静脉给药。例4:甲硝唑分子中羟基与磷酸成酯增加其水溶性。例5:将支气管舒张剂特布他林分子中的酚羟基与N,N-二甲基甲酸成酯修饰得到前药班布特罗避免了首过代谢,提高了药物的活性及其选择性。例6:改善药物在特定部位的释放利用二氢吡啶为载体(N-甲基二氢吡啶甲酸)与含有-NH2的药物形成酰胺前药,提高了药物的脂溶性,使该前药在体内迅速分布于脑内及全身,然后被酶促氧化成季铵盐,除脑以外的其他组织的季铵盐迅速从体消除,而在脑内的季铵盐酰胺键被酶促裂解较慢,达到在脑内持续释放母体药物的目的。例7:掩盖药物的不良气味如氯霉素分子中的羟基与棕榈酸成酯得到氯霉素棕榈酸酯,无味氯霉素。例8:前药修饰将奋乃静分子中的羟基修饰成为庚酸酯在体内缓慢释放出母体药物奋乃静而达到延长作用时间的目的。例9:将两个药物拼合制成前药而发挥协同作用例如将氨苄西林与舒正坦拼合成为前药舒他西林,进入体内后经酯酶分解为氨苄西林和舒正坦发挥药物配伍作用,增强氨苄西林的抗菌活性。

第7题:

报酬递减率在肥料应用上的含义是:土壤中某种养分,增则其效果越佳,若逐渐增加该养分的含量,增产效将逐渐减少。

此题为判断题(对,错)。


正确答案:√

第8题:

下列有关骨架片的叙述中错误的是( )

A.骨架片可分为亲水凝胶骨架、不溶性骨架和溶蚀性骨架三种类型

B.药物自骨架中的释放速度低于普通片

C.骨架片通过释放度检查,不需要通过崩解度检查

D.骨架片中药物均按零级速度方式释药


正确答案:D

第9题:

下列有关骨架片的叙述中,哪一条是正确的

A:骨架片可分为亲水凝胶骨架、不溶性骨架和溶蚀性骨架三种类型
B:药物自骨架中的释放速度低于普通片
C:本品要通过释放度检查,不需要通过崩解度检查
D:骨架片中药物均按零级速度方式释药
E:不溶性骨架片中的药物释放后完整骨架随粪便排出

答案:A,B,C,E
解析:

第10题:

以下关于BIM技术在设计阶段的应用说法错误的是()。

A.空间形式的思考是BIM技术在概念设计中应用的体现
B.空间造型设计就是对建筑进行空间流线的概念化设计
C.室内装饰的色彩选择不属于BIM技术在概念设计中应用的体现
D.空间形式及研究的初步阶段在概念设计中称其为区段划分,是设计概念运用中首要考虑的部分

答案:C
解析:
色彩的选择往往决定了整个室内气氛,同时也是表达设计概念的重要组成部分。