多底物类似物抑制剂

题目

多底物类似物抑制剂

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相似问题和答案

第1题:

不属于竞争性抑制特点的是( )。

A 竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物

B 抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位不同

C 抑制剂浓度越大,则抑制作用越大

D 动力学参数,Km值增大,Vm值不变

E 增加底物浓度可使抑制程度减小


参考答案B

第2题:

有关酶竞争性抑制剂特点的叙述,错误的是

A.抑制剂与底物结构相似
B.抑制剂与底物竞争酶分子中的底物结合
C.当抑制剂存在时,K值变大
D.抑制剂恒定时,增加底物浓度,能达到最大反应速度
E.抑制剂与酶分子共价结合

答案:E
解析:
竞争性抑制作用是抑制剂与底物相互竞争酶的活性中心,从而干扰酶与底物的结合,使酶的催化活性降低。抑制剂与酶分子的结合方式不为共价结合,E说法错误。符合题意。竞争性抑制作用其特点为:①竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物;②抑制剂与酶的结合部位和底物与酶的结合部位相同;③抑制剂浓度越大,则抑制作用越大;但增加底物浓度可使抑制程度减小甚至消除;④动力学参数:K值增大,V值不变。A、B、C、D说法皆正确,不符合题意。故选E。

第3题:

亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物,具有两个结构特征,一是识别基团,二是。()

A.亲核基团

B.亲电基团

C.活性基团

D.结合基团

E.离去基团


参考答案:C

第4题:

过渡态类似物抑制剂


正确答案:酶与过渡态之间的亲和力高于酶同底物或产物的亲和力,酶可以降低这种能量壁垒,使反应速率提高。过渡态类似物抑制剂是一类特异的竞争性抑制剂,其结构类似于反应中不稳定过渡态的底物部分。

第5题:

多底物类似物


正确答案:模拟同时结合在酶的活性位点的两个或多个底物的结构,通过共价键把两个或多个底物或底物类似物结合在一起。与靶酶结合力大大增强,并且特异性更高。

第6题:

关于酶竞争性抑制剂的叙述,错误的是

A.抑制剂与底物结构相似
B.抑制剂与底物竞争酶的底物结合部位
C.增加底物浓度也不能达到最大反应速度
D.当抑制剂存在时Km值变大
E.抑制剂与酶非共价结合

答案:C
解析:
竞争性抑制作用:竞争性抑制剂的结构与底物相似,能与底物竞争酶的结合位点,故称竞争性抑制作用。抑制剂与底物竞争酶的结合位点的能力取决于两者的浓度。如抑制剂浓度恒定,底物浓度低时,抑制作用最为明显。随着底物浓度的增加,酶-底物复合物浓度增加,抑制作用减弱。当底物浓度远远大于抑制剂浓度时,几乎所有的酶均被底物夺取,此时,酶促反应的Vmax不变,但Km值变大

第7题:

有关酶竞争性抑制剂特点的叙述错误的是

A.抑制剂与底物结构相似
B.抑制剂与底物竞争酶分子的底物结合部位
C.当抑制剂存在时,Km变大
D.抑制剂恒定时,增加底物浓度仍能达到最大反应速度
E.抑制剂与酶分子共价结合

答案:E
解析:
竞争性抑制剂与酶分子是非共价结合的。

第8题:

关于酶竞争性抑制剂的叙述错误的是

A、抑制剂与底物结构相似

B、抑制剂与底物竞争酶的底物结合部位

C、增加底物浓度也不能达到最大反应速度

D、当抑制剂存在时K值变大

E、抑制剂与酶非共价结合


参考答案:C

第9题:

快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为()

  • A、反竞争抑制剂
  • B、竞争性抑制剂
  • C、非竞争性抑制剂
  • D、多靶点抑制剂
  • E、多底物类似物抑制剂

正确答案:C

第10题:

举例说明什么是Ks型和kcat型不可逆抑制剂。什么是过度态底物类似物,它属于何种类型抑制剂? 


正确答案:K.s型抑制剂根据底物的化学结构设计,具有底物类似的结构,可以和相应的酶结合,同时还代有一个活泼的化学基团,能与酶分子中的必需基团反应进行化学修饰,从而抑制酶。因其专一性取决于抑制剂与活性部位必需基团在反应前形成非共价络合物的解离常数以及非活性部位同类基团形成非共价络合物的解离常数之比,即Ks比值,故这类抑制剂称不可逆Ks抑制剂。例如:胰蛋白酶要求催化的底物具有一个带正电荷的侧链,如Lys、Arg侧链。对甲苯磺酰-L-赖氨酰氯甲酮(TLCK)和胰蛋白酶活性部位必需集团His57共价结合,引起不可逆失活。
K.cat型不可逆抑制剂具有天然底物的类似结构,其本身也是酶的底物,能与酶结合发生类似于底物的变化。但抑制剂还有一个潜伏的反应基团,当酶对它进行催化反应时,这个潜伏反映基团被暴露或活化,并作用于酶活性部位的必需基团或酶的辅基,使酶不可逆失活,其专一性极高。例如β-卤代-D-Ala是细菌中丙氨酸消旋酶(AR)的不可逆抑制剂,属于磷酸吡哆醛类的自杀性底物。
过渡态底物类似物是化学结构类似过渡态底物(底物和酶结合成中间复合物后被活化的过渡形式)的抑制剂,属于竞争性抑制剂,如嘌呤腺苷水合形成是小牛脱氨酶反应过渡类似物。