人工合成的碱基类似物如5-氟尿嘧啶、5-溴尿嘧啶、2-氨基腺嘌呤等进入细胞后能替代正常碱基掺入到DNA链中而干扰DNA复制合成。

题目

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第1题：

TMP的化学名是

A、6-氯-3，3-二氢苯骈噻二嗪

B、4-氨基-N-（5-甲基-3-噻唑基）-苯磺酰胺

C、2-氨基-N-（5-甲基-3-乙基）-苯磺酰胺

D、5-[（3，4，5-三甲氧苯基）-甲基]-2，4-嘧啶二胺

E、2-氨基苯甲酰胺

参考答案：D

第2题：

叶酸类似物抗代谢药物是

A. 8氮杂鸟嘌呤

B. 甲氨蝶呤

C. 阿糖胞苷

D. 5-氟尿嘧啶

E. 别嘌呤醇

正确答案：B
略

第3题：

2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸（）。

正确答案：D

第4题：

下列几种物质中属于碱基修饰剂的是（）。

A、氮芥
B、溴化乙锭
C、5-溴尿嘧啶
D、MTX
E、别嘌呤醇

正确答案:A

第5题：

格列本脲（

）的化学结构名为

A．N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
B．N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-溴苯甲酰胺
C．N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺
D．N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲基-5-溴苯甲酰胺
E．N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲基-5-氯苯甲酰胺

答案：A

解析：

从选项分析，各选项的区别在于2、5位的取代。根据结构可以看出苯环上是氯和甲氧基取代，所以选A。

第6题：

为次黄嘌呤类似物的药物是

A. 8氮杂鸟嘌呤

B. 甲氨蝶呤

C. 阿糖胞苷

D. 5-氟尿嘧啶

E. 别嘌呤醇

正确答案：E
略

第7题：

引起DNA突变的化学诱变剂中,5-溴尿嘧啶(5-BU)的结构与哪一种碱基类似?

A.腺嘌呤A
B.胞嘧啶C
C.尿嘧啶U
D.胸腺胞嘧啶T

答案：D

解析：

第8题：

盐酸溴己新的化学名是（）。

A．反式-4-[（2-氨基- 3，5-二溴苄基）氨基]环己醇盐酸盐

B．N-甲基-N-环己基-6-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐

C．N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯乙胺盐酸盐

D．N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐

E．N-甲基-N-环己基-6-氨基-3，5-二溴苯乙胺盐酸盐

正确答案：D
答案为[D]考查盐酸溴己新的化学名称。A为盐酸氨溴索，BCE氨基的位置和名称错误。

第9题：

为什么6-巯基嘌呤、氨基蝶呤（亦称氨基叶酸）和氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷可抑制核苷酸的生物合成？

正确答案: （1）6-巯基嘌呤，与次黄嘌呤的结构相似，可抑制从次黄嘌呤核苷酸向腺苷酸和鸟苷酸的转变；同时，6-巯基嘌呤也是次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的竞争性抑制剂，使PRPP分子中的磷酸核糖不能转移给次黄嘌呤和鸟嘌呤，影响了次黄嘌呤核苷酸和鸟苷酸的补救合成途径，当然也就抑制了核酸的合成；故6-巯基嘌呤可用作抗癌药物。
（2）氨基蝶呤（亦称氨基叶酸）和氨甲蝶呤是叶酸类似物，都是二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂，使叶酸不能转变为二氢叶酸和四氢叶酸；因此，影响了嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸合成所需要的一碳单位的转移，使核苷酸合成的速度降低甚至终止，进而影响核酸的合成。叶酸类似物也是重要的抗癌药物。氨基蝶呤及其钠盐、氨甲蝶呤是治疗白血病的药物，也用作杀鼠剂；氨甲蝶呤也是治疗绒毛膜癌的重要药物。三甲氧苄氨嘧啶可与二氢叶酸还原酶的催化部位结合，阻止复制中的细胞合成胸苷酸和其它核苷酸，是潜在的抗菌剂和抗原生动物剂。三甲氧苄二氨嘧啶专一性抑制细菌的二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物结合使用，治疗细菌感染性疾病。
（3）5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷，是重要的抗癌药物；在体内，它们可转变为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸（F-dUMP），后者是脱氧胸腺嘧啶核苷酸的类似物，是胸腺嘧啶核苷酸合成酶的自杀性抑制剂。5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第六位碳原子与酶的硫氢基结合；接着，N₅，NlO-亚甲基四氢叶酸与5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第五位碳原子结合，形成了一个共价结合的三元复合物，使酶不能把氟除去，干扰了尿嘧啶的甲基化，因而不能合成胸腺嘧啶核苷酸；使快速分化的细胞由于缺乏胸苷酸不能合成DNA而死亡。

第10题：

关于5-溴尿嘧啶的叙述哪一项错误？（）

A、可取代正常碱基与互补链上碱基配对
B、是碱基类似物
C、可引起点突变
D、可引起移码突变
E、是胸腺嘧啶类似物

正确答案:D

人工合成的碱基类似物如5-氟尿嘧啶、5-溴尿嘧啶、2-氨基腺嘌呤

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