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影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。

题目
多选题
影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。
A

pKa

B

脂溶性

C

5位取代基的氧化性质

D

5取代基碳的数目

E

酰胺氮上是否含烃基取代

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第1题：

下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的是

A．该类药物属于结构非特异性药物

B．该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构

C．巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物

D．巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂

E．巴比妥类药物有弱酸性


正确答案：B
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，而呈现酸性。该类药物属于结构非特异性药物，镇静催眠作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活有关。其钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。因结构中具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。所以答案为B。

第2题：

影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（ ）。

A．pKa

B．脂溶性

C．5-取代基

D．5-取代基碳数目超过10个

E．直链酰脲


正确答案：ABC
解析：本题考查巴比妥类镇静催眠药。

第3题：

下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是()

A、巴比妥

B、苯巴比妥

C、硫喷妥钠

D、环己巴比妥


参考答案：C

第4题：

影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（　）

  • A、pKa
  • B、脂溶性
  • C、5-取代基
  • D、5-取代基碳数目超过10个
  • E、直链酰脲

正确答案:A,B,C

第5题：

与巴比妥类药物作用时间的长短、强弱和快慢无关的是

A.理化性质
B.解离常数
C.代谢过程
D.作用机制
E.化学结构

答案：D
解析：
考查巴比妥类药物的构效关系。

第6题：

与巴比妥类药物作用时间的长短、强弱和快慢无关的是

A、理化性质

B、解离常数

C、代谢过程

D、作用机制

E、化学结构


参考答案：D

第7题：

下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是

A.巴比妥酸本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定，须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别

答案：D
解析：
巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物，本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构，能形成烯醇型，故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

第8题：

影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有（ ）。

A．药物的电荷密度

B．药物的脂溶性

C．1位上的取代基

D．5位上的取代基

E．药物的pKa值


正确答案：BDE

第9题：

氯丙嗪的中枢安定作用与巴比妥类药物镇静催眠作用有何不同？


正确答案:氯丙嗪有安定，催眠，加强其他中枢抑制药作用，特点是强，易唤醒，大剂量不麻醉。
巴比妥类药物的作用特点是随着剂量由小到大，依次出现镇静，催眠，抗惊厥，麻醉和中枢麻痹作用。

第10题：

巴比妥类药物的作用有：（）。

  • A、镇静
  • B、催眠
  • C、抗惊厥
  • D、抗癫痫
  • E、麻醉

正确答案:A,B,C,D,E

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