分析药物的构效关系,如果引入磺酸基一般可使化合物()、()、()。

题目
填空题
分析药物的构效关系,如果引入磺酸基一般可使化合物()、()、()。
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相似问题和答案

第1题:

在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A.羟基

B.烃基

C.氨基

D.羧基

E.磺酸基


正确答案:B
B

第2题:

药物分子中引入磺酸基 查看材料


正确答案:A
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第3题:

下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()

(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。

(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。

(D) 6位上引入氟原子后活性降低


参考答案:(D)

第4题:

下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是

A.引入6β-基可使药物的中枢作用降低

B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱

C.经季铵化修饰后,中枢作用增强

D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用


正确答案:C
季铵化后,由于分子的极性增加,不易通过血.脑屏障,中枢作用降低。

第5题:

抗菌作用必需的基本药效基团

A.1位取代基

B.5位引入氨基

C.6位引入氟原子

D.吡啶酮酸的A环

E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中


正确答案:B
5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性,所以答案为B。

第6题:

在药物的基本结构中引入磺酸基后,下列说法错误的是( )

A.使药物的解离度增加

B.使药物易通过生物膜

C.使药物生物活性减弱,毒性降低

D.使药物的水溶性增加

E.仅有磺酸基的药物一般没有生物活性


正确答案:B

第7题:

改善了对细胞的通透性

A.1位取代基

B.5位引入氨基

C.6位引入氟原子

D.吡啶酮酸的A环

E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中


正确答案:C
对喹诺酮类药物,6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加了对DNA回旋酶的亲酶性,改善了对细胞的通透性,所以答案为C。

第8题:

在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加()。

A、羟基

B、卤素

C、氨基

D、羧基

E、磺酸基


正确答案:B

第9题:

可以提高吸收能力或组织分布选择性

A.1位取代基

B.5位引入氨基

C.6位引入氟原子

D.吡啶酮酸的A环

E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中


正确答案:D
吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团,所以答案为D。

第10题:

分析药物的构效关系,如果引入烷基可以( )。

A.使化合物水溶性增加

B.使化合物脂溶性增加

C.使化合物解离度增加

D.使化合物易透过血脑屏障,增加中枢作用

E.一般可使药物作用时间延长


正确答案:BDE