1位氮原子无取代
5位有氨基
3位上有羧基和4位是羰基
8位氟原子取代
第1题:
在喹喏酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是( )。
A.1位氮原子无取代
B.5位的氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
第2题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是
A.1位氮原子无取代
B.5位的氨基
C.8位氟原子取代
D.3位上有羧基和4位是羰基
E.7位无取代
第3题:
第4题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团
A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基
第5题:
参考答案:
(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。
(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。
(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。
第6题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团( )。
A.1位有乙基取代,2位有羧基
B.2位有羰基,3位有羧基
C.5位有氟
D.3位有羧基,4位有羰基
E.8位有哌嗪
第7题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药的必要基团是下列哪点( )
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
第8题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是
A.1位氮原子无取代
B.3位上有羧基和4位是羰基
C.5位的氨基
D.7位无取代
E.6位氟原子取代
第9题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点
A.5位有氨基
B.1位氮原子无取代
C.3位上有羟基和4位是羰基
D.7位无取代基
E.8位氟原子取代
第10题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点( )。
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代