在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()

题目
单选题
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()
A

1位氮原子无取代

B

5位有氨基

C

3位上有羧基和4位是羰基

D

8位氟原子取代

参考答案和解析
正确答案: D
解析: 暂无解析
如果没有搜索结果或未解决您的问题,请直接 联系老师 获取答案。
相似问题和答案

第1题:

在喹喏酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是( )。

A.1位氮原子无取代

B.5位的氨基

C.3位上有羧基和4位是羰基

D.8位氟原子取代

E.7位无取代


正确答案:C
答案为[C] 考查喹诺酮类药物的构效关系及药效基团。

第2题:

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是

A.1位氮原子无取代

B.5位的氨基

C.8位氟原子取代

D.3位上有羧基和4位是羰基

E.7位无取代


正确答案:D
考查喹诺酮类药物的构效关系及药效基团。喹诺酮类药物的药效必要基团为3位羧基和4位羰基,故选D答案。

第3题:

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。


参考答案:构效关系:① 1位取代基:最合适的长度为0.42nm,相当于一个乙 基的长度,也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等,若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代,活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基,否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的,被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好,活性约增强2-16倍,如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍,穿透力增加1~70倍),大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性,以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关,若引入取代基,如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性,以F引入最好,如斯帕沙星。

第4题:

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团

A、2位羧基

B、7位氯

C、5位甲基

D、4位羰基

E、8位环丙基


参考答案:D

第5题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第6题:

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团( )。

A.1位有乙基取代,2位有羧基

B.2位有羰基,3位有羧基

C.5位有氟

D.3位有羧基,4位有羰基

E.8位有哌嗪


正确答案:D

第7题:

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药的必要基团是下列哪点( )

A.1位氮原子无取代

B.5位有氨基

C.3位上有羧基和4位是羰基

D.8位氟原子取代

E.7位无取代


正确答案:C

第8题:

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是

A.1位氮原子无取代

B.3位上有羧基和4位是羰基

C.5位的氨基

D.7位无取代

E.6位氟原子取代


正确答案:B
B

第9题:

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点

A.5位有氨基

B.1位氮原子无取代

C.3位上有羟基和4位是羰基

D.7位无取代基

E.8位氟原子取代


正确答案:C

第10题:

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点( )。

A.1位氮原子无取代

B.5位有氨基

C.3位上有羧基和4位是羰基

D.8位氟原子取代

E.7位无取代


正确答案:C
解析:喹诺酮类抗菌药

更多相关问题