单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）A 1位氮原子无取代B 5位有氨基C 3位上有羧基和4位是羰基D 8位氟原子取代

题目

单选题

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

1位氮原子无取代

5位有氨基

3位上有羧基和4位是羰基

8位氟原子取代

参考答案和解析

正确答案： D

解析：暂无解析

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第1题：

在喹喏酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。

A．1位氮原子无取代

B．5位的氨基

C．3位上有羧基和4位是羰基

D．8位氟原子取代

E．7位无取代

正确答案：C
答案为[C] 考查喹诺酮类药物的构效关系及药效基团。

第2题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是

A.1位氮原子无取代

B.5位的氨基

C.8位氟原子取代

D.3位上有羧基和4位是羰基

E.7位无取代

正确答案：D
考查喹诺酮类药物的构效关系及药效基团。喹诺酮类药物的药效必要基团为3位羧基和4位羰基，故选D答案。

第3题：

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

参考答案：构效关系：① 1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基(也可以是环丁基环戊基等)取代，活性大于乙基取代。②2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍)，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。

第4题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

A、2位羧基

B、7位氯

C、5位甲基

D、4位羰基

E、8位环丙基

参考答案：D

第5题：

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

参考答案：

（1）N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

（2）2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。

（3）3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

（4）5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。

（5）6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

（6）7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

（7）8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。

第6题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团（）。

A．1位有乙基取代，2位有羧基

B．2位有羰基，3位有羧基

C．5位有氟

D．3位有羧基，4位有羰基

E．8位有哌嗪

正确答案：D

第7题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药的必要基团是下列哪点（）

A．1位氮原子无取代

B．5位有氨基

C．3位上有羧基和4位是羰基

D．8位氟原子取代

E．7位无取代

正确答案：C

第8题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是

A.1位氮原子无取代

B.3位上有羧基和4位是羰基

C.5位的氨基

D.7位无取代

E.6位氟原子取代

正确答案：B
B

第9题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点

A．5位有氨基

B．1位氮原子无取代

C．3位上有羟基和4位是羰基

D．7位无取代基

E．8位氟原子取代

正确答案：C

第10题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）。

A．1位氮原子无取代

B．5位有氨基

C．3位上有羧基和4位是羰基

D．8位氟原子取代

E．7位无取代

正确答案：C
解析：喹诺酮类抗菌药

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

题目

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