磺胺类药物苯环的用其它环代替,或在苯环上引入其它基团,都将()其抗菌作用。

题目
单选题
磺胺类药物苯环的用其它环代替,或在苯环上引入其它基团,都将()其抗菌作用。
A

明显增强

B

降低或完全失去

C

不变

D

不确定

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第1题:

有关磺胺类抗菌药的叙述正确的是

A.对氨基苯磺酰胺为必需结构

B.苯环为必需基团

C.苯环上有取代基活性增加

D.与对氨基苯甲酸结构相似,抑制二氢叶酸合成酶

E.与甲氧苄啶的作用机制不同


正确答案:ABDE

第2题:

在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。


参考答案:对;6

第3题:

下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。

A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用

B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性

C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强

D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性

E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性


正确答案:C

第4题:

下列与磺胺类药物不符的叙述是

A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
C.为二氢叶酸还原酶抑制剂
D.苯环被其他取代则抑制作用消失
E.抑菌作用与化合物的PKA.有密切的关系

答案:C
解析:
磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
磺胺类药物的构效关系

{图}

(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。

第5题:

氯霉素产生毒性的主要根源是因为其在体内发生了哪一种代谢

A.硝基还原为氨基

B.苯环上引入羟基

C.苯环上引入环氧

D.酰胺键发生水解

E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯


正确答案:E

第6题:

喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物

A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构


正确答案:A

第7题:

美沙酮结构中含有的基团有A.二甲氨基B.哌啶环C.苯环D.酮羰基SXB

美沙酮结构中含有的基团有

A.二甲氨基

B.哌啶环

C.苯环

D.酮羰基

E.氢化菲环


正确答案:ACD
美沙酮的结构式如下。

第8题:

磺胺类药物遇光易氧化的功能基是

A.芳香伯氨基

B.苯环

C.磺酰胺基

D.嘧啶环

E.异噁唑环


正确答案:A

第9题:

能竞争性拮抗磺胺类药物抗菌作用的化学物质是( )

A、乙酰水杨酸

B、对氨基水杨酸

C、对氨基苯甲酸

D、叶酸

E、对氨基苯环酸


参考答案:C

第10题:

能竞争性拮抗磺胺类药物抗菌作用的化学物质是( )

A.乙酰水杨酸
B.对氨基水杨酸
C.对氨基苯甲酸
D.叶酸
E.对氨基苯环酸

答案:C
解析:

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