问答题环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性？简述其作用特点。

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环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性？简述其作用特点。

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第1题：

环磷酰胺抗肿瘤作用特点是( )。

A．在体内外均有活性

B．在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C．在体外有抑杀癌细胞作用

D．干扰转录过程

E．干扰有丝分裂

正确答案：B
B [知识点] 抗恶性肿瘤药—环磷酰胺(CTX)的作用机制

第2题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性（）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥

正确答案：BCE
解析：本题考查环磷酰胺的体内代谢。环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，它们均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A，A进一步氧化代谢成无毒的D。

第3题：

环磷酰胺抗肿瘤作用的特点是（）。

A．在体内外均有活性

B．干扰有丝分裂

C．在体外有抑杀癌细胞作用

D．干扰转录过程

E．在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

正确答案：E
本题考查环磷酰胺抗肿瘤作用特点。环磷酰胺在体外无活性，吸收后在肝脏经微粒体混合功能氧化酶裂环生成中间产物醛磷酰胺，后者在细胞内分解出具有强大烷化作用的磷酰胺氮芥与DNA发生烷化，形成交叉联结，破坏其结构，可杀伤各期细胞，抑制肿瘤细胞的生长繁殖，属周期非特异性药物。故答案为E。

第4题：

环磷酰胺在体内转化为有活性的代谢物是

A、醛磷酰胺
B、丙烯醛
C、异环磷酰胺
D、卡莫司汀
E、磷酰胺氮芥

答案：E

解析：

第5题：

通过直接作用于DNA发挥抗肿瘤作用的药物是A.环磷酰胺B.巯嘌呤C.门冬酰胺SX

通过直接作用于DNA发挥抗肿瘤作用的药物是

A.环磷酰胺

B.巯嘌呤

C.门冬酰胺

D.长春碱

E.喜树碱

正确答案：A
环磷酰胺经肝P450酶代谢激活，形成环酰胺氮芥，与DNA发生烷化反应，直接影响和破坏DNA结构及功能，干扰转录和复制。

第6题：

环磷酰胺的抗肿瘤作用特点是

A、在体内外均有活性

B、在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C、在体外有抑杀癌细胞作用

D、干扰转录过程

E、干扰有丝分裂

参考答案：B

第7题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中具有抗肿瘤活性的为（）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥

正确答案：BC
解析：烷化剂

第8题：

体外无抗肿瘤活性，在肝脏转化后发挥作用的药物是（）。

A．氮芥

B．噻替派

C．白消安

D．环磷酰胺

E．丝裂霉素

正确答案：D

第9题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案：B,C,E

解析：

环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，两者均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A，A进一步氧化成无毒的D。

第10题：

直接作用予DNA的抗肿瘤药物有（）

A环磷酰胺

B卡铂

C卡莫司汀

D阿糖胞苷

E昂丹司琼

A,B,C
考查本组药物的作用机制。D为干扰DNA合成的抗肿瘤药，E用于抗肿瘤药物引起的恶心、呕吐。故本题答案应选ABC。

环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性？简述其作用特点。

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