在7位侧连酰胺引入(),可扩大抗菌谱,增强抗菌活性。

题目
单选题
在7位侧连酰胺引入(),可扩大抗菌谱,增强抗菌活性。
A

极性基团

B

亲水性基团

C

亲酯性基团

D

空间位阻大的基团

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第1题:

红霉素与克林霉素合用可( )

A、增强抗菌活性

B、扩大抗菌谱

C、降低毒性

D、降低细菌耐药性

E、竞争结合部位,相互拮抗


参考答案:E

第2题:

关于β-内酰胺酶抑制剂合剂中酶抑制剂的作用,下列说法不正确的是()。

A.通常具微弱的抗菌作用

B.增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性

C.抑酶作用:他唑巴坦>克拉维酸>>舒巴坦

D.扩大抗菌谱可以增强抗菌活性


正确答案:B

第3题:

对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()

(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代

(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。

(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质

(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。

(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。


参考答案:(BCDE)

第4题:

构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是

A:增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性

B:提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用

C:提高水溶性,使药物在体内不被代谢

D:脂溶性增加,肠道吸收增强

E:扩大抗菌谱


正确答案:A
解析:常见错误提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用或脂溶性增加,肠道吸收增强。①错选提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用:若7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用(如诺氟沙星);②错选脂溶性增加,肠道吸收增强:提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用若7位哌嗪被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星),脂溶性高,肠道吸收增加;③6位引入氟原子,可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性。

第5题:

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

B、6位氟原子可增大抗菌活性

C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱

D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

E、8位引入氟,对光不稳定


参考答案:D

第6题:

青霉素复合剂的特点为()

A、较广的抗菌谱,粪链球菌有效,假单胞中等活性。

B、广谱抗菌,增强对β内酰胺酶相对稳定性

C、抗菌谱扩大,对内酰胺酶稳定性加强

D、对G+活性高


答案:B

第7题:

在青霉素类化合物酰胺侧链的α位引入哪个基团,可扩大抗菌谱

A、苯基

B、乙氧基

C、甲氧基

D、氨基

E、咪唑


参考答案:D

第8题:

氨曲南( )

A.能够增加β-内酰胺类抗菌药物的抗菌活性

B.属于窄谱的β-内酰胺类抗菌药物

C.可导致血小板功能障碍

D.与氨基糖苷类抗生素配伍时增加肾毒性

E.抗菌谱最广的β-内酰胺类抗菌药物


正确答案:B
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第9题:

有关克拉维酸的各项叙述,不正确的是

A、抑制β-内酰胺酶

B、抗菌活性低

C、可与多种β-内酰胺类合用,增强抗菌活性

D、可口服

E、可与氨基糖苷类合用,增强其抗菌作用


参考答案:E

第10题:

红霉素与林可霉素合用可以A.扩大抗菌谱B.增强抗菌活性C.降低不良反应

红霉素与林可霉素合用可以

A.扩大抗菌谱

B.增强抗菌活性

C.降低不良反应

D.增加红霉素的吸收

E.相互竞争结合部位,产生拮抗作用


正确答案:E
红霉素和克林霉素(林可霉素)的作用靶位完全相同,均可与敏感菌的核糖体50S亚基不可逆结合,通过阻断转肽作用及mRNA的位移,选择性抑制蛋白质合成。红霉素与林可霉素合用可以相互竞争结合部位,产生拮抗作用。

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