极性基团
亲水性基团
亲酯性基团
空间位阻大的基团
第1题:
红霉素与克林霉素合用可( )
A、增强抗菌活性
B、扩大抗菌谱
C、降低毒性
D、降低细菌耐药性
E、竞争结合部位,相互拮抗
第2题:
A.通常具微弱的抗菌作用
B.增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性
C.抑酶作用:他唑巴坦>克拉维酸>>舒巴坦
D.扩大抗菌谱可以增强抗菌活性
第3题:
(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代
(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。
(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质
(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。
(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。
第4题:
构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是
A:增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
B:提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用
C:提高水溶性,使药物在体内不被代谢
D:脂溶性增加,肠道吸收增强
E:扩大抗菌谱
第5题:
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是
A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团
B、6位氟原子可增大抗菌活性
C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D、5位氨基是抗菌活性的必需基团
E、8位引入氟,对光不稳定
第6题:
A、较广的抗菌谱,粪链球菌有效,假单胞中等活性。
B、广谱抗菌,增强对β内酰胺酶相对稳定性
C、抗菌谱扩大,对内酰胺酶稳定性加强
D、对G+活性高
第7题:
在青霉素类化合物酰胺侧链的α位引入哪个基团,可扩大抗菌谱
A、苯基
B、乙氧基
C、甲氧基
D、氨基
E、咪唑
第8题:
氨曲南( )
A.能够增加β-内酰胺类抗菌药物的抗菌活性
B.属于窄谱的β-内酰胺类抗菌药物
C.可导致血小板功能障碍
D.与氨基糖苷类抗生素配伍时增加肾毒性
E.抗菌谱最广的β-内酰胺类抗菌药物
第9题:
有关克拉维酸的各项叙述,不正确的是
A、抑制β-内酰胺酶
B、抗菌活性低
C、可与多种β-内酰胺类合用,增强抗菌活性
D、可口服
E、可与氨基糖苷类合用,增强其抗菌作用
第10题:
红霉素与林可霉素合用可以
A.扩大抗菌谱
B.增强抗菌活性
C.降低不良反应
D.增加红霉素的吸收
E.相互竞争结合部位,产生拮抗作用