下列药物中()是前药

题目
单选题
下列药物中()是前药
A

西咪替丁

B

联苯双酯

C

甲氧氯普胺

D

昂丹司琼

E

奥美拉唑

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第1题:

根据下列选项,回答 120~122 题:

A.前药

B.抗代谢药

C.软药

D.生物前药

E.硬药

第 120 题 本身无药理活性,经体内代谢而转化为活性药物的是( )。


正确答案:A

第2题:

下列药物中属于前药的是

A.苯巴比妥

B.洛伐他汀

C.地西泮

D.麻醉乙醚

E.布洛芬


正确答案:B

第3题:

下列药物中属于前药的是

A、福辛普利

B、喹那普利

C、卡托普利

D、坎地沙坦酯

E、缬沙坦


参考答案:ABD

第4题:

A.利用前药原理,提高药物的脂水分配系数
B.利用前药原理,制成酯类或较大分子盐类
C.利用前药原理,制成酯类
D.利用前药原理,在药物结构中引入极性基团
E.利用前药原理,制成能被特异酶分解的前药

提高药物的组织选择性,可( )

答案:E
解析:

第5题:

下列药物中属于氯霉素前药的药物是

A.林可霉素

B.甲砜霉素

C.琥珀氯霉素

D.棕榈氯霉素

E.合霉素


正确答案:CD

第6题:

举例说明前药原理在药物设计中的应用。


正确答案:例1:氨苄西林口服生物利用度低,将羧基成酯得到匹氨西林,体内吸水容易进行,在血液迅速产生原药氨苄西林发挥作用。例2:将肾上腺素分子中的酚羟基成酯修饰得到地匹福林减少肾上腺素在局部应用时引起的对心脏的副作用。例3:将地塞米松分子中21位羟基与磷酸成酯,得到地塞米松磷酸酯钠盐,可提高其水溶性,用于静脉给药。例4:甲硝唑分子中羟基与磷酸成酯增加其水溶性。例5:将支气管舒张剂特布他林分子中的酚羟基与N,N-二甲基甲酸成酯修饰得到前药班布特罗避免了首过代谢,提高了药物的活性及其选择性。例6:改善药物在特定部位的释放利用二氢吡啶为载体(N-甲基二氢吡啶甲酸)与含有-NH2的药物形成酰胺前药,提高了药物的脂溶性,使该前药在体内迅速分布于脑内及全身,然后被酶促氧化成季铵盐,除脑以外的其他组织的季铵盐迅速从体消除,而在脑内的季铵盐酰胺键被酶促裂解较慢,达到在脑内持续释放母体药物的目的。例7:掩盖药物的不良气味如氯霉素分子中的羟基与棕榈酸成酯得到氯霉素棕榈酸酯,无味氯霉素。例8:前药修饰将奋乃静分子中的羟基修饰成为庚酸酯在体内缓慢释放出母体药物奋乃静而达到延长作用时间的目的。例9:将两个药物拼合制成前药而发挥协同作用例如将氨苄西林与舒正坦拼合成为前药舒他西林,进入体内后经酯酶分解为氨苄西林和舒正坦发挥药物配伍作用,增强氨苄西林的抗菌活性。

第7题:

奥美拉唑是新一代的抗溃疡药,它也是一个前药,关于该药物下列说法正确的是:

A、位点特异性分布前药

B、位点特异性释放前药

C、设计目的是提高与靶标的亲合能力

D、设计目的是提高药物的靶向性


答案:ABD

第8题:

下列药物中,可能引起中性粒细胞减少的药物是

A、抗真菌药

B、抗病毒药

C、抗肿瘤药

D、抗癫痫药

E、调节血脂药


参考答案:ABCD

第9题:

下列哪种说法与前药的概念不相符合

A、前药是指一些无药理活性的化合物

B、前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象

C、前药在体内经简单代谢被转化为活性药物

D、药效潜伏化的药物

E、经结构改造减低了毒性的药物


参考答案:E

第10题:

下列药物中属于前药的是

A.雷洛昔芬
B.洛伐他汀
C.美托洛尔
D.普萘洛尔
E.布洛芬

答案:B
解析:
洛伐他汀为前体药物,在酸碱催化下内酯环水解开环形成的羟基酸性质稳定,是体内作用的主要形式。

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