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试述长效高分子制剂的研制方法。

题目
问答题
试述长效高分子制剂的研制方法。
参考答案和解析
正确答案： ①从减小药物有效成分的溶出速度入手：其方法有以下三种，A.将药物制成溶解度小的盐或者酯类，如青霉素G和普鲁卡因等成盐后，作用时间延长。B.与高分子化合物生成难溶性复合物，如治疗糖尿病的胰岛素在体内的吸收速度快，每天需要注射2～3次，当与鱼精蛋白大分子结合后，药效可以维持18～20h。C.将药物包藏在高分子胶体中，以减小药物的溶出速度。比如将硫酸奎尼丁与羟丙基甲基纤维素制成片剂，体内药效可以持续7h以上。
②从减小药物的释放速度入手：使用半透性或难溶性高分子材料将小分子药物包裹起来，或者制成胶囊和微胶囊，由半透性膜或难溶膜控制释放速度，或将药物与可溶胀聚合物混合，制成所谓的高分子骨架片剂，其释放速度受到骨架片中微型孔道构型的控制。如在胃酸中包衣可以保持6.5h不溶，而当包衣片到达十二指肠时只需12min即可溶解，即所谓肠溶片，可以实现定位给药。
③小分子药物的高分子化：用化学方法直接将小分子药物通过高分子化过程制成高分子药物是延长药物作用时间和减小毒副作用的有效方法之一。由于大分子很难透过生物膜，因此高分子化药物的吸收和排出都比较慢，其药物作用时间受聚合物降解速度的控制。利用高分子化药物不易透过组织膜的性质，可以实现局部、定向给药，而且利用其吸收和排泄较慢的特点可以延长药物作用时间。比如，通过高分子化将青霉素键合到乙烯醇和乙烯胺共聚物骨架上，得到的高分子抗菌素的药效保持时间比同类小分子青霉素延长30～40倍。小分子药物经过高分子化后，有时药效也会发生变化，甚至可以大大提高药物活性。比如磺胺药经过与二经甲基脲反应高分子化后，与其小分子同类药物相比，药效大大提高。
解析： 暂无解析
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第1题：

皮下埋植避孕方法属下列哪项措施

A、长效注射制剂

B、缓释系统

C、短效避孕制剂

D、工具避孕

E、杀精剂


参考答案：B

第2题：

长效制剂：


正确答案：采用适当方法，延长药物在人体内吸收，分布，代谢，排泄过程而延长药物作用目的的制剂。

第3题：

试述药物制剂中常见附加剂的干扰及其排除方法。


正确答案：1、糖类如含有淀粉、糊精、蔗糖、乳糖等，他们经水解后均生成葡萄糖。为醛糖，在适宜的条件下，可被氧化成葡萄酸糖。因此，在选用氧化还原法测定某一药物时，要考虑到它的影响。2、硬脂酸镁硬脂酸镁的干扰作用可分为两个方面，一方面是Mg2+干扰配位滴定，另一方面是硬脂酸根离子干扰非水滴定。1)配位滴定的干扰和排除：碱性溶液中干扰，结果偏高用合适的指示剂或加掩蔽剂排除;2)非水滴定的干扰和排除：量小对结果影响不大，可直接测定;而主药量小，硬脂酸镁含量大时，使滴定结果偏高，采用提出分离法;碱化后提取分离法;加入无水草酸的醋酐溶液法及水蒸汽蒸出后滴定法。滑石粉等：水中不易溶解，使溶液混浊，所以当采用可见紫外分光光度法、比旋法及比浊度法测定片剂的主药含量时会发生干扰，一般采用滤除法和提取分离法。4、其他：苯甲酸盐、羧甲基纤维素钠及聚乙烯吡咯烷酮等均要消耗高氯酸滴定溶液，使滴定结果偏高，亦注意排除。

第4题：

在初次使用胰岛素治疗时，一般选用

A:速效胰岛素制剂从小剂量开始
B:长效胰岛素制剂从大剂量开始
C:速效胰岛素制剂从大剂量开始
D:速效胰岛素与长效白胰岛素制剂联合应用
E:长效胰岛素制剂从小剂量开始

答案：A
解析：
胰岛素个人剂量差异很大，需严格个体化。一般初始先用速效制剂，小量开始，逐渐增量。

第5题：

关于高分子溶液，叙述正确的是

A.高分子溶液具有聚结特性
B.亲水性高分子溶液剂又称为溶胶剂
C.高分子溶液是非均相液体制剂
D.高分子溶液系指高分子化合物溶解于水制成的均匀分散的液体制剂
E.高分子溶液属于热力学不稳定系统

答案：A
解析：

第6题：

在初次使用胰岛素治疗时，一般选用

A、速效胰岛素制剂小剂量开始

B、中小或长效胰岛素制剂从小剂量开始

C、速效胰岛素制剂从大剂量开始

D、速效胰岛素与长效白胰岛素制剂联合应用

E、长效胰岛素制剂从大剂量开始


参考答案：A

第7题：

慢速长效类洋地黄制剂是（ ）


正确答案：C

第8题：

小儿确有必要长期使用肾上腺皮质激素，应采用的是( )。

A.短效制剂，避免使用中长效制剂

B.中效制剂，避免使用短效制剂

C.长效制剂，避免使用短效制剂

D.短效或长效制剂，避免使用中效制剂

E.短效(可的松)或中效(泼尼松)制剂，避免使用长效制剂(地塞米松)


正确答案：E

第9题：

试述提高易氧化药物制剂稳定性的方法。


答案：
解析：
(1)除氧:液体制剂溶剂煮沸除氧,并在溶液和容器空间通入惰性气体;固体药物采取真空包装;加抗氧剂;(2)温度;降低干燥和灭菌温度,减少受热时间;(3)金属离子:选用纯度较高的原辅料,操作中不使用金属器具等;加入金属螯合剂;(4)光能激发氧化反应，光敏物质应该避光保存，生产中要避光操作;(5)采用制剂技术:包衣.微囊化或制成包合物等;(6)调节溶液的ph值或控制固体制剂的含水量。

第10题：

皮下埋植避孕方法属下列哪项措施？（）

A缓释系统

B工具避孕

C杀精剂

D长效注射制剂


A
略

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