6-氨基青霉烷酸(6-APA)是一种半合成青霉素。请说说什么是半合成抗生素?抗生素结构改造的目的是什么?

题目
问答题
6-氨基青霉烷酸(6-APA)是一种半合成青霉素。请说说什么是半合成抗生素?抗生素结构改造的目的是什么?
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第1题:

耐酸半合成青霉素的结构特征是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:C
在青霉素的侧链结构中引入吸电基团,能够增强对酸的稳定性,所以答案为C。

第2题:

耐酶半合成青霉素的结构特征

A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C、侧链具有吸电子基团

D、侧链酰胺上引入体积较大的基团

E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D

第3题:

半合成青霉素的原料是6-APA。()

此题为判断题(对,错)。


参考答案:正确

第4题:

可作为半合成青霉素的重要原料的是

A、2,7-蒽醌二磺酸钠(2,7-ADA)

B、5-氨基水杨酸(5-ASA)

C、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

D、氯代环氧乙烷

E、二氯亚砜


参考答案:C

第5题:

用于半合成青霉素的原料是

A、6-APA

B、7-ACA

C、青霉烷酸

D、青霉素

E、头孢烷酸


参考答案:A

第6题:

天然青霉素G有哪些缺点?简述半合成青霉素的结构改造方法。


参考答案:
答:天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。

第7题:

耐酶半合成青霉素的结构特征是A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)SXB

耐酶半合成青霉素的结构特征是

A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D
耐酶半合成青霉素的结构特点为在侧链酰胺上引入体积较大的基团,阻止药物分子与β-内酰胺酶活性中心相互作用,如苯唑西林类药物。

第8题:

半合成青霉素的原料是

A.青霉酸

B.6-氨基青霉烷酸

C.6-羟基青霉烷酸

D.7-氨基头孢烷酸

E.7-羟基头孢烷酸


正确答案:B

第9题:

用于半合成头孢类抗生素的原料是

A、6-APA

B、7-ACA

C、青霉烷酸

D、青霉素

E、头孢烷酸


参考答案:B

第10题:

下面关于青霉素的说法不正确的是

A、青霉素不稳定,可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸

B、是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称

C、第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6- APA),改变侧链而得到半合成青霉素

D、第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,并具有四氢噻唑环

E、青霉素也可用于心内膜炎的预防


参考答案:D

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