问答题举例说明拼合原理。

题目

问答题

举例说明拼合原理。

参考答案和解析

正确答案：拼合原理：将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗作用。
阿斯匹林-对乙酰氨基酚的拼合
解热镇痛药。阿斯匹林分子中的羧基，口服给药对胃粘膜有刺激性，长期使用易引起溃疡；而对乙酰氨基酚长期用药，易导致肾脏毒性。将前者分子中的羧基与后者分子中的酚羟基脱水，形成的酯化物（贝诺酯，扑炎痛），口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解，又重新生成两个原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，由于给药剂量都减少，因而降低了两者的毒副作用。

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相似问题和答案

第1题：

拼合原理

正确答案:将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中，或将两者的药效基团通过共价键兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自的毒副作用，协同完成治疗作用。

第2题：

什么是分子拼合原理？

正确答案:拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子中，称之为杂交分子，新形成的杂交分子或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗过程。

第3题：

说明溴量法测定药物含量的原理与应用(举例说明)

参考答案：溴量法主要用于能与溴发生加成反应(如司可巴比妥钠，见各论“第章巴比妥类”)、取代反应(如盐酸去氧肾上腺素，见各论“第二章含氮类药物”)或氧化反应(如盐酸肼屈嗪)的一些药物。

第4题：

下列关于拼合图层错误的说法是（）。

A、向下拼合是将当前层与当前层以下所有图层进行拼合
B、要对指定层进行拼合可选用“合并可见图层”
C、要对指定层进行拼合可选用“合并链接图层”
D、对所有的图层进行拼合选用“拼合图层”

正确答案:A

第5题：

举例说明热胀冷缩原理在锅炉上的应用？

正确答案: 1.锅炉的汽包，联箱，管子等都是承压的受热部件，由于材料受热后要膨胀，因此在制造.安装运行锅炉时必须考虑到热膨胀，如汽包一端固定，另一端用吊挂或活动滚柱来支承，或者两端都用吊挂或活动滚柱支承，上联箱支撑或悬吊在钢架上，下联箱则不能支撑；
2.空气预热器管箱，钢制烟道的热风道都没有波形补偿器，炉要留有膨胀缝.
3.锅炉升火过程中要注意，监视各部分膨胀指示值，检修的法兰，螺栓联接处要热紧螺丝.
4.水在4℃时比重最大，随着温度再降低，比重减小，体积增大，结冰时体积膨胀更大，会冻坏设备.

第6题：

举例说明拼合原理。

正确答案:拼合原理：将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗作用。
阿斯匹林-对乙酰氨基酚的拼合
解热镇痛药。阿斯匹林分子中的羧基，口服给药对胃粘膜有刺激性，长期使用易引起溃疡；而对乙酰氨基酚长期用药，易导致肾脏毒性。将前者分子中的羧基与后者分子中的酚羟基脱水，形成的酯化物（贝诺酯，扑炎痛），口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解，又重新生成两个原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，由于给药剂量都减少，因而降低了两者的毒副作用。

第7题：

举例说明如何利用拼合原理设计药物，指出拼合原理可能存在的问题。

正确答案:拼合原理的定义，将两种结构不同的药物通过共价键拼合在一个分子中，或将两者的药效基团兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用，或是两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同完成治疗作用，有时将其称为挛药（Twin Drug）。
扑炎痛（Benorilate）：
阿司匹林和对乙酰氨基酚（扑热息痛）都是解热止痛药。阿司匹林分子中的羧基，对胃粘膜有刺激性，长期服用易引起溃疡；对乙酰氨基酚长期服用，以导致肾脏毒性。
将前者的羧基与后者的酚羟基脱水酯化，口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解后，又重新分解为原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，用药剂量小，毒副作用大大降低。
氨苄西林与舒巴坦的拼合：
氨苄西林：半合成β-内酰胺类广谱抗生素，具有耐酸性适用于口服而广泛用于临床；金黄色葡萄球菌等产生的青霉素酶或β-内酰胺酶，能使β-内酰胺换开裂而丧失抗菌活性。
舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂，对革兰氏阳性或阴性菌有作用二者通过次甲基拼合成双酯，由于舒巴坦分子中的砜基的氧原子与碳6原子上的α-构型的氢形成氢键，增加了β-内酰胺环上羰基碳原子的正电性；提高了与酶负电中心的结合力，使氨苄西林的结构免遭破坏，从而保证了其抗菌性的发挥；同时该双酯的口服吸收好，提高了生物利用度。
问题及注意事项：
虽然有许多成功的例证，但是利用拼合原理进行药物设计时仍然存在一些问题：
①相对而言，拼合设计困难大，成功率较低；
②药物经拼合后结构改变不再被受体所识别和结合，导致生成无活性的产物，有时甚至会导致完全相反的结果；
③两者的拼合有可能产生无法预知的毒副作用，导致研究的失败；
④两部分的活性强度的匹配程度，特别是对两个受体分别呈激动或拮抗作用的拼合物难以在作用强度上达到适配。二者在剂量上的适配、药代动力学的要求难以达到完全的相等。

第8题：

下列关于拼合图层错误的说法是()。

A.向下拼合是将当前层与当前层以下所有图层进行拼合

B.要对指定层进行拼合可选用“合并可见图层”

C.要对指定层进行拼合可选用“合并链接图层”

D.对所有的图层进行拼合选用“拼合图层”

参考答案：A

第9题：

什么是主密钥原理，举例说明。

正确答案: 主密钥原理：使用一个密钥来保护许多其他密钥。例子数字信封技术。数字信封技术：首先用秘密密钥加密发送信息，附上本人的数字签名，以确定加密者的身份。然后，利用公开密钥对秘密密钥进行加密。最后将加密后的源文件、签名、加密密钥和时间戳放在一个信封中发送出去。

第10题：

何谓信息增值原理？举例说明。

正确答案: 信息增值主要是指信息内容的增值和活动效率的提高，它是通过对信息采集、存储、加工、传递和利用实现的。信息的增值体现为信息内容能够帮助人们提高他们的行为和决策效率，其主要表现在信息的筛选与过滤、无序信息的有序化和结构化、建立信息资源和用户间的联系、对信息资源进行开发和知识挖掘等。

举例说明拼合原理。

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参考答案和解析

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