黄酮苷元分子中引入羟基后,水溶性增(),引入羟基越多,其水溶性越()。而羟基甲基化后,其水溶性()。

题目
填空题
黄酮苷元分子中引入羟基后,水溶性增(),引入羟基越多,其水溶性越()。而羟基甲基化后,其水溶性()。
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第1题:

增强强心苷的水溶性,延长其作用的化学结构是( )

A.内酯环部分
B.甾核部分
C.糖的部分
D.苷元部分
E.C3-β羟基

答案:C
解析:

第2题:

药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可增高药物的( )

A.溶解度
B.解离度
C.结合度
D.水溶性
E.脂溶性

答案:D
解析:

第3题:

黄酮化合物分子中引入羟基增多,则水溶性____;而羟基被甲基化后,则脂溶性____。


参考答案:增加|增加

第4题:

黄酮苷元分子中引入羟基后,水溶性增(),引入羟基越多,其水溶性越()。而羟基甲基化后,其水溶性()。


正确答案:大;强;减弱

第5题:

在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是

A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基

答案:B
解析:
羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。

第6题:

睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案:C
解析:
本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定,易于代谢。5α还原酶可将4,5位双键还原,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此,对睾酮进行结构修饰,如将17位的羟基进行酯化,增加其脂溶性,如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基,因空间位阻使代谢受阻,可使口服有效。故选C。

第7题:

结构中引入羟基

A.脂溶性增大,易吸收
B.脂溶性增大,易离子化
C.水溶性增大,易透过生物膜
D.水溶性减小,易离子化
E.水溶性增大,脂水分配系数下降

答案:E
解析:
当药物分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍,容易解离,不易吸收。

第8题:

以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。

A、引入羟基水溶性增加

B、羟基取代在脂肪链上活性下降

C、羟基取代在芳环上活性下降

D、羟基酰化成酯活性多降低

E、引入巯基后可作为解毒药


正确答案:C

第9题:

黄酮类化合物分子中的羟基被甲基化后,水溶性加大。


正确答案:错误

第10题:

结构中引入羟基()

  • A、脂溶性增大,易吸收
  • B、脂溶性增大,易离子化
  • C、水溶性增大,易透过生物膜
  • D、水溶性减小,易离子化
  • E、水溶性增大,脂水分配系数下降

正确答案:E

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