问答题简述软类似物的设计原理。

题目

问答题

简述软类似物的设计原理。

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相似问题和答案

第1题：

简述Google Trends的设计原理

正确答案:计算来自某一地区、某时间段内、某疾病相关或症状的检索词被搜索的次数，并将其与Google该时期段的搜索总量相比较；如果发现某一时期内某地区关于某种疾病或症状的搜索增多时，提示该地区可能发生了或正在发生这种疾病的流行。

第2题：

类似物设计

正确答案:以现有药物或具有生物活性的物质为先导物，按预定的设想经结构修饰或改造，以获得疗效比先导物更好、毒副作用更小的新药。

第3题：

简述橡胶软密封闸阀的制造原理。

参考答案：在阀板上包上一层橡胶，使阀板通过表面橡胶与阀体接触，形成斜面密封和端面密封，取得了良好的密封效果。

第4题：

简述切割弹的设计原理和结构？

正确答案: 切割弹是利用聚能原理设计的，它是利用两个药型罩顶部的对接形成环状，来切割油管、钻杆或套管。

第5题：

软类似物设计的基本原则是（）

A、整个分子的结构与先导物差别大
B、软类似物结构中具很多代谢部位
C、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D、易代谢的部分处于分子的非关键部位
E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径

正确答案:C,D,E

第6题：

简述软、硬件协同设计的过程。

正确答案:⑴需求分析；
⑵软、硬件协同设计；
⑶软、硬件实现；
⑷软、硬件协同测试和验证。

第7题：

举例说明软药设计原理。

正确答案: 设计原理为：
（1）以某种药物的已知无活性的代谢物作为先导物。
（2）将这种代谢物进行结构修饰，以获得无活性代谢物的结构类似物。
（3）新的软类似物的结构设计应是经一步代谢就能产生原来无活性的代谢物，而不经过有毒中间体阶段。
（4）对活化阶段的分子进行修饰，控制所设计的软药的转运、结合的性质以及代谢速率和药动学行为。
泼尼松龙等在体内可发生17位的羟乙酮基氧化成无活性羧基，它是设计软药的良好先导物。将泼尼松龙酸与氯代甲醇成酯得软药氯替泼诺，则成为较少副作用的软药，用作滴眼剂，治疗炎性和过敏性眼疾患。氯替泼诺吸收入血液循环后，迅速代谢成预期无活性的代谢物，自尿和胆汁排出。治疗指数与氢化可的松比提高20倍。

第8题：

简述软类似物的设计原理。

正确答案: A.整个分子是先导物的生物电子等排体，结构极相似；
B.易代谢部分处于分子的非关键部位，对药物的转运、亲和力及活性的影响很小，或无影响；
C.易代谢部分能被酶水解，但分子骨架是稳定的；
D.易代谢部分是药物失活的主要或唯一途径；
E.通过易代谢部分附近的立体和电性因素，控制可预测的代谢速率；
F.代谢产物无毒、低毒或无明显的生物活性；
G.代谢过程不产生高度反应活性的中间体。

第9题：

软类似物

正确答案:是一类已知活性的药物，或者是生物活性化合物的结构类似物，但分子中有一个特别容易代谢的部分，其理化性质、分子形状和与受体的互补性应与先导物相同或相似。

第10题：

软药的设计方法有（）

A、以无活性代谢物为先导物
B、活化软药的设计
C、使刚性分子变为柔性分子
D、通过改变构象设计软药
E、软类似物的设计

正确答案:A,B,E

简述软类似物的设计原理。

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