某药物,可溶于水,水溶液在pH4以上易被氧化降解,其口服吸收良好,1小时可达血浓,但在结肠段几乎无吸收,消除半衰期为2~

题目
问答题
某药物,可溶于水,水溶液在pH4以上易被氧化降解,其口服吸收良好,1小时可达血浓,但在结肠段几乎无吸收,消除半衰期为2~3小时,剂量通常保持在每天两次,每次25~50mg,最大耐受剂量为150mg/d,今欲制成缓释制剂,试述其设计要点及注意事项。
参考答案和解析
正确答案: 答案要点:(1)由于药物可溶于水,水溶液pH4以上易被氧化降解,口服吸收良好,但结肠段几乎无吸收,因此考虑制成胃内滞留型缓释片型。(2)可选用的亲水胶体骨架材料有;HMPC、HPC、HEC、MC和CMC-Na等。(3)添加疏水性且相对密度小的脂类、脂肪酸类、脂肪醇类或蜡类提高滞留漂浮能力。(4)添加乳糖、甘露醇、聚丙烯酸树脂等天调节释药速率;还可加入十二烷基硫酸钠等表面活性剂增强亲水性。
(5)可采用湿法制粒压片,制备过程中应注意防止药物氧化,可在黏合剂中加入少量酒石酸等。
解析: 暂无解析
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第1题:

根据下面选项,回答题:

A.本品口服吸收很少

B.易溶于水

C.本品易与铜盐作用

D.本品水溶液放置易水解

E.本品水溶液吸收空气中CO2,易析出沉淀

苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是 查看材料


正确答案:D
因为苯巴比妥难溶于水,且本品水溶液放置易水解。因为舒巴坦口服吸收很少,所以通常与氨苄西林以1:2的形式混合,形成粉末供注射用。

第2题:

盐酸氯丙嗪

A.不溶于水,可溶于氢氧化钠

B.与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色

C.在空气中易氧化变成红色

D.巴比妥类药物,且水溶液可吸收二氧化碳而变浑浊

E.注射剂常以盐酸调节适宜的PH值


正确答案:C

第3题:

苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是

A.本品口服吸收很少

B.易溶于水

C.本品易与铜盐作用

D.本品水溶液放置易水解

E.本品水溶液吸收空气中C02,易析出沉淀


参考答案:D

第4题:

关于苯妥英钠,正确的为

A.忌与酸性药物配伍

B.水溶液呈碱性

C.易溶于水

D.其水溶液应密闭保存

E.临床上所用为口服的片剂


正确答案:ABCD

第5题:

下列对吲哚美辛描述正确的是

A.白色结晶性粉末,几乎不溶于水

B.见光易被氧化

C.在pH 2~8水溶液中稳定

D.可被强酸、强碱水解

E.见光很稳定


正确答案:ABC

第6题:

关于阿莫西林,叙述正确的是

A、为广谱的半合成抗生素

B、口服吸收良好

C、对β内酰胺酶稳定

D、易溶于水,临床用其注射剂

E、水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应


参考答案:ABE

第7题:

阿霉素为弱碱性抗肿瘤药物,其盐酸盐为红色针状结晶,水溶液较稳定,易溶于水,微溶于甲醇,几乎不溶于丙酮、乙醚或三氧甲烷,在碱性溶液中迅速分解。请设计阿霉素脂质体注射剂的处方及其制备工艺。


正确答案:【处方】阿霉素 (主药) 注射用磷脂 (膜材) 胆固醇 (膜材) 柠檬酸缓冲液 (内水相) 【制法】 ①空白脂质体制备:以pH 4.0的柠檬酸缓冲液为介质采用薄膜蒸发法制备空白脂质体(脂质体囊泡内部pH为4.0)。 ②用1mol/L的氢氧化钠溶液调节上述空白脂质体混悬液的pH至7.8使脂质体膜内外形成质子梯度即得到脂质体膜内部为酸性外部位碱性的脂质体。 ③将阿霉素用pn 7.8的Hepes缓冲药物溶解60℃保温孵育。 ④在60℃孵育条件下将脂质体混悬液与阿霉素溶液混合并轻摇孵育10min即可。
【处方】阿霉素(主药)注射用磷脂(膜材)胆固醇(膜材)柠檬酸缓冲液(内水相)【制法】①空白脂质体制备:以pH4.0的柠檬酸缓冲液为介质,采用薄膜蒸发法制备空白脂质体(脂质体囊泡内部pH为4.0)。②用1mol/L的氢氧化钠溶液调节上述空白脂质体混悬液的pH至7.8,使脂质体膜内外形成质子梯度,即得到脂质体膜内部为酸性外部位碱性的脂质体。③将阿霉素用pn7.8的Hepes缓冲药物溶解,60℃保温孵育。④在60℃孵育条件下,将脂质体混悬液与阿霉素溶液混合并轻摇,孵育10min即可。

第8题:

舒巴坦通常与氨苄西林以1:2的形式混合,形成粉末供注射是因为

A.本品口服吸收很少

B.易溶于水

C.本品易与铜盐作用

D.本品水溶液放置易水解

E.本品水溶液吸收空气中C02,易析出沉淀


参考答案:A

第9题:

脂水分配系数高的化学物质

A.易溶于水,易于吸收,易随尿排出

B.易溶于水,难于吸收,易随尿排出

C.易溶于水,难于吸收,难随尿排出

D.难溶于水,易于吸收,难随尿排出

E.难溶于水,难于吸收,易随尿排出


正确答案:D

第10题:

口服吸收迅速,在体内被氧化代谢为无活性的唑吡坦羧酸代谢物的药物是 ( )


正确答案:A

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