简述四环素类(TCs)药物的结构特征与理化性质。

题目
问答题
简述四环素类(TCs)药物的结构特征与理化性质。
参考答案和解析
正确答案: 四环素类药物是四并苯或萘并苯的衍生物,TCs含有苯环、酮基和烯醇组成的共轭体系,具有两个发色团,在350nm附近具有强UV吸收和荧光性质。TCs具有相似的理化性质,均为黄色结晶粉末,味苦,难溶于水。由于分子中含有酚羟基、烯醇和二甲氨基,属于酸碱两性物质,易溶于酸性溶液或碱性溶液。临床上一般用其盐酸盐,具有良好的水溶性和稳定性。TCs在弱酸性溶液中相对较稳定,在酸性溶液中(pH<2)、中性溶液或碱性溶液(pH>7)中均易发生降解而失效。干燥状态下稳定,但易吸水;在日光下颜色变暗,需避光保存。
解析: 暂无解析
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相似问题和答案

第1题:

生物药剂学中的药物剂型因素不包括()

A、药物的结构与性质

B、药物的理化性状

C、用药方法

D、制备工艺

E、种族差异


参考答案:E

第2题:

化学结构与毒效应()。

  • A、化合物的化学活性决定理化性质
  • B、理化性质决定化合物的生物活性
  • C、化合物的生物活性决定该化合物的化学活性
  • D、化合物的化学结构决定其化学活性及理化性质
  • E、化学活性和理化性质影响化学结构

正确答案:D

第3题:

药物的非特异性作用

A、主要与药物基因有关

B、与机体免疫系统有关

C、与药物的化学结构有关

D、主要与药物作用的载体有关

E、与药物本身的理化性质有关


参考答案:E

第4题:

化学结构与毒效应之间的关系()

  • A、化合物的化学活性决定理化性质
  • B、理化性质决定化合物的生物活性
  • C、化合物的生物活性决定该化合物的化学活性
  • D、化合物的化学结构决定其化学活性及理化性质
  • E、化学活性和理化性质影响化学结构

正确答案:D

第5题:

简述药物的理化性质与化学结构。


正确答案:理化性质与化学结构直接影响药物作用:
1.药物的物理性质对药物作用的影响:比如氯乙烷能产生局部麻醉作用,主要是它在皮肤表面急速挥发而使组织急速寒冷。
2.药物的化学性质对药物作用的影响:比如重金属盐类能与蛋白质结合,使之沉淀达到杀灭病原的目的。
3.药物的化学结构对药物作用的影响:比如对氨基苯甲酸是某些细菌的生长因素,磺胺类药物由于其化学结构上的相似能发生竞争性抑制,而表现其抑制细菌和杀灭细菌的作用。药物的理化性质,随其化学结构的变化而有规律的发生变化,例如不同的磺胺类药物,它们的化学结构有些差别,表现出其药物作用的差异,磺胺嘧啶易吸收而磺胺胍不易吸收。

第6题:

结构非特异性药物是

A.评价药物亲脂性和亲水性

B.药效受物理化学性质影响

C.作用依赖于药物特异性化学结构

D.理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别

E.药物与受体相互作用时,与受体互补的药物构象


参考答案:B

第7题:

简述四环素类(TCs)药物的结构特征与理化性质。


正确答案: 四环素类药物是四并苯或萘并苯的衍生物,TCs含有苯环、酮基和烯醇组成的共轭体系,具有两个发色团,在350nm附近具有强UV吸收和荧光性质。TCs具有相似的理化性质,均为黄色结晶粉末,味苦,难溶于水。由于分子中含有酚羟基、烯醇和二甲氨基,属于酸碱两性物质,易溶于酸性溶液或碱性溶液。临床上一般用其盐酸盐,具有良好的水溶性和稳定性。TCs在弱酸性溶液中相对较稳定,在酸性溶液中(pH<2)、中性溶液或碱性溶液(pH>7)中均易发生降解而失效。干燥状态下稳定,但易吸水;在日光下颜色变暗,需避光保存。

第8题:

简述常用药物理化性质的测定方法。


正确答案:处方前研究中对药物的理化性质研究包括溶解度pKa分配系数多晶型吸湿性等。 (1)溶解度:一般测定平衡溶解度和pH一溶解度曲线。 (2)pKa:滴定法测定。 (3)分配系数:常用V2ml有机溶剂提取V1ml的药物饱和水溶液平衡时V1、V2的浓度分别为C1、C2则油水分配系数P=C2V2/(C1V1—C2V2)常用有机溶剂为n一辛醇。 (4)熔点和多晶型(polymorphism):可采用溶出速度法、X射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热显微镜法研究多晶型药物。 (5)吸湿性:能从周围环境空气中吸收水分的药物则被称为具有吸湿性(hygroscopicity)一般吸湿程度取决于周围空气中的相对湿度(relative humidityRH)。可将药物置于已知相对湿度的环境中进行吸湿性实验以一定的时间间隔称重测定吸水量。 (6)粉体学性质:包括粒子性状、大小、粒度分布、粉体密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性等。可测定形状与分形维数、粒径及其分布、孔隙率等指标。 (7)稳定性:包括热稳定性实验光敏性测定晶型转变的速度测定液体药物制剂在不同温度不同缓冲溶剂系统下反应速度常数的测定等。 (8)辅料相容性:可通过固体制剂的配伍pH一反应速度图和水溶液配伍研究考察药物与辅料的相容性。
处方前研究中对药物的理化性质研究包括溶解度,pKa,分配系数,多晶型,吸湿性等。(1)溶解度:一般测定平衡溶解度和pH一溶解度曲线。(2)pKa:滴定法测定。(3)分配系数:常用V2ml有机溶剂提取V1ml的药物饱和水溶液,平衡时V1、V2的浓度分别为C1、C2,则油水分配系数P=C2V2/(C1V1—C2V2),常用有机溶剂为n一辛醇。(4)熔点和多晶型(polymorphism):可采用溶出速度法、X射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热显微镜法研究多晶型药物。(5)吸湿性:能从周围环境空气中吸收水分的药物则被称为具有吸湿性(hygroscopicity),一般吸湿程度取决于周围空气中的相对湿度(relativehumidity,RH)。可将药物置于已知相对湿度的环境中进行吸湿性实验,以一定的时间间隔称重测定吸水量。(6)粉体学性质:包括粒子性状、大小、粒度分布、粉体密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性等。可测定形状与分形维数、粒径及其分布、孔隙率等指标。(7)稳定性:包括热稳定性实验,光敏性测定,晶型转变的速度测定,液体药物制剂在不同温度不同缓冲溶剂系统下反应速度常数的测定等。(8)辅料相容性:可通过固体制剂的配伍,pH一反应速度图和水溶液配伍研究考察药物与辅料的相容性。

第9题:

药物的理化性质与药物透皮吸收有什么关系?


正确答案: 药物经皮肤吸收的第一阶段(渗透相)中,非脂溶性物质不易通过表皮,特别是分子量>300的水溶性物质。第二阶段(吸收相)中,真皮组织疏松,故而脂溶性对药物通透能力不起决定作用。由于药物进入血液循环前遇到的组织液和淋巴液的主要成分是水,所以药物在此进一步扩散的速度主要取决于其水溶性。
故而只有同时在脂水中溶解的药物才易被透皮吸收。

第10题:

简述芳酸类药物的结构特点和理化性质。


正确答案: (1)物理性质:①具有一定的熔点。②溶解性:游离芳酸类药物几乎不溶于水,易溶于有机溶剂;芳酸碱金属盐及其他盐易溶于水,难溶于有机溶剂。
(2)化学性质:①芳酸具游离羧基,呈酸性,其pKa为3~6,属中等强度的酸或弱酸;-X、-NO2、-OH等吸电子取代基存在使酸性增强,-CH3、-NH2等斥电子取代基存在使酸性减弱,邻位被取代基取代后酸性增强的程度大于间位、对位取代,尤其是邻位被酚羟基取代,由于形成分子内氢键,酸性大为增强,如水杨酸:pKa=2.95。②芳酸碱金属盐易溶于水,水解,溶液呈碱性,但碱性太弱,所以其含量测定方法为双相滴定法或非水碱量法。③芳酸酯可水解,利用其水解得到酸和醇的性质可进行鉴别;利用芳酸酯水解定量消耗氢氧化钠的性质,芳酸酯类药物可用水解后剩余滴定法测定含量;芳酸酯类药物还应检查因水解而引入的特殊杂质。④芳酸类药物分子结构中有π-π共轭体系,有紫外特征吸收,可用作鉴别和含量测定的依据;本类药物有特征官能团,在红外特征吸收,可用红外光谱法鉴别本类药物。⑤取代芳酸类药物可利用其取代基的性质进行鉴别和含量测定。如具有酚羟基的药物可用FeCl3反应鉴别;同时具有芳伯氨基的芳酸类药物可用重氮化-偶合反应鉴别、亚硝酸钠滴定法测定含量。

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