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环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化，在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是（　　）。

题目
单选题
环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化，在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是（　　）。
A

4-羟基环磷酰胺

B

磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

C

羧基磷酰胺

D

4-酮基环磷酰胺

E

醛基磷酰胺

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第1题：

环磷酰胺的抗肿瘤作用特点是

A、在体内外均有活性

B、在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C、在体外有抑杀癌细胞作用

D、干扰转录过程

E、干扰有丝分裂


参考答案：B

第2题：

环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（ ）。

A．4-羟基环磷环酰

B．4-羰基环磷酰胺

C．异环磷酰胺

D．磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

E．醛基磷酰胺


正确答案：D

第3题：

环磷酰胺抗肿瘤作用的特点是（ ）。

A．在体内外均有活性

B．干扰有丝分裂

C．在体外有抑杀癌细胞作用

D．干扰转录过程

E．在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用


正确答案：E
本题考查环磷酰胺抗肿瘤作用特点。环磷酰胺在体外无活性，吸收后在肝脏经微粒体混合功能氧化酶裂环生成中间产物醛磷酰胺，后者在细胞内分解出具有强大烷化作用的磷酰胺氮芥与DNA发生烷化，形成交叉联结，破坏其结构，可杀伤各期细胞，抑制肿瘤细胞的生长繁殖，属周期非特异性药物。故答案为E。

第4题：

环磷酰胺经体内代谢活化，下列在肿瘤组织中生成且具有烷化剂作用的是

A.4-酮基环磷酰胺
B.4-羟基环磷酰胺
C.磷酰氮芥
D.羧基磷酰胺
E.醛基磷酰胺

答案：C
解析：

第5题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性

A:4-羟基环磷酰胺
B:丙烯醛
C:磷酰氮芥
D:4-酮基环磷酰胺
E:去甲氮芥

答案：B,C,E
解析：
环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，两者均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化生成A，A进一步氧化成无毒的D。

第6题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性（ ）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥


正确答案：BCE
解析：本题考查环磷酰胺的体内代谢。 环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C，它们均可形成代谢产物E，B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A，A进一步氧化代谢成无毒的D。

第7题：

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中具有抗肿瘤活性的为（ ）。

A．4-羟基环磷酰胺

B．丙烯醛

C．磷酰氮芥

D．4-酮基环磷酰胺

E．去甲氮芥


正确答案：BC
解析：烷化剂

第8题：

环磷酰胺抗肿瘤作用特点是( )。

A．在体内外均有活性

B．在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C．在体外有抑杀癌细胞作用

D．干扰转录过程

E．干扰有丝分裂


正确答案：B
B    [知识点] 抗恶性肿瘤药—环磷酰胺(CTX)的作用机制

第9题：

环磷酰胺抗肿瘤作用特点是

A.干扰转录过程
B.在体内代谢为磷酰胺氮芥后有抗肿瘤作用
C.在体外有抑杀癌细胞作用
D.在体内外均有活性
E.干扰有丝分裂

答案：B
解析：

第10题：

环磷酰胺在体外没有活性，进入体内后代谢成有活性的代谢产物后发挥烷化作用，该代谢产物为（）

  • A、磷酰胺氮芥
  • B、4-羟基环磷酰胺
  • C、去甲氮芥
  • D、醛基磷酰胺

正确答案:A

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