关于喹诺酮类抗菌药物的说法错误的是()

题目
单选题
关于喹诺酮类抗菌药物的说法错误的是()
A

对格兰阳性菌有效

B

对衣原体、支原体有效

C

对厌氧菌无效

D

对革兰阴性菌有效

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第1题:

几岁以下儿童不能使用氟喹诺酮类抗菌药物()。


答案:18

第2题:

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

C、光照可分解

D、易和金属离子形成螫合物

E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


参考答案:A

第3题:

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。


参考答案:构效关系:① 1位取代基:最合适的长度为0.42nm,相当于一个乙 基的长度,也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等,若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代,活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基,否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的,被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好,活性约增强2-16倍,如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍,穿透力增加1~70倍),大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性,以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关,若引入取代基,如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性,以F引入最好,如斯帕沙星。

第4题:

喹诺酮类抗菌药物作用的靶酶是_______和_______。()


答案:
解析:
DNA同旋酶;拓扑异构酶IV

第5题:

茶碱非处方药与喹诺酮类抗菌药合用会

A.减轻茶碱中毒的危险

B.增加茶碱中毒的危险

C.增加喹诺酮类抗菌药的副作用

D.降低喹诺酮类抗菌药的副作用

E.提高喹诺酮类抗菌药的不良反应发生率


正确答案:B

第6题:

关于喹诺酮类抗菌药物的说法错误的是()。

A.对格兰阳性菌有效

B.对衣原体、支原体有效

C.对厌氧菌无效

D.对革兰阴性菌有效


答案C

第7题:

氟喹诺酮类(第三代喹诺酮类)药物的特点是

A.抗菌谱广

B.抗菌活性弱

C.不良反应多

D.血药浓度低

E.以上都不是


正确答案:A

第8题:

按喹诺酮类抗菌药物的结构特点,喹诺酮类药物可分为

A、喹啉羧酸类

B、吡啶并吡啶羧酸类

C、萘啶羧酸类

D、吡唑酮类

E、A、B、C都正确


参考答案:E

第9题:

下列药物哪些是喹诺酮类抗菌药,并能引起体内金属离子流失



答案:B,C,D,E
解析:
喹诺酮类药物含有4-羰基-3-羧基结构,该结构作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,为抗菌必需结构。也是该结构与体内金属离子(如钙离子、铁离子和锌离子等)络合,随药物代谢排出体外,18岁以下禁用。从给出的结构中,认识羧基(-COOH),就可选出正确答案了。A结构是鸟嘌呤母环的阿昔洛韦结构,没有羧基,与其余4个结构有明显的差异。

第10题:

关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是

A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
B.8位引入烷氧基可降低光毒性
C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响很大
D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大

答案:C
解析:
一般认为8位取代基决定光毒性的大小,8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性,但其光毒性极大;引入烷氧基可降低光毒性,如8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响不大,但是光毒性却大为降低;引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低。此外5位取代也与光毒性有一定的关系。如司帕沙星,8位F取代,5位有氨基取代,在喹诺酮类药物中光毒性最大,小剂量即可引起光敏反应。所以答案为C。

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