随着加入竞争性拮抗剂剂量的增多,相应受体激动剂的量效曲线将会()

题目
单选题
随着加入竞争性拮抗剂剂量的增多,相应受体激动剂的量效曲线将会()
A

保持不变

B

平行左移,最大效应降低

C

平行右移,最大效应降低

D

平行左移,最大效应不变

E

平行右移,最大效应不变

参考答案和解析
正确答案: B
解析: 暂无解析
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第1题:

某药的量-效关系曲线平行右移,说明

A.药物用量变少

B.作用受体改变

C.效价增加

D.有竞争性拮抗剂存在

E.有非竞争性拮抗剂存在


正确答案:D
由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】

第2题:

使激动剂的量效曲线平行右移,最大效应不变的是( )。

A、拮抗剂

B、完全激动剂

C、部分激动剂

D、非竞争性拮抗剂

E、竞争性拮抗剂


正确答案:E

第3题:

加入非竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会()

A平行右移,最大效应不变

B向左移动,最大效应降低

C向右移动,最大效应降低

D向左移动,最大效应增强


参考答案:B

第4题:

某药的量效关系曲线平行右移,说明( )。

A:药物用量变少
B:作用受体改变
C:效价增加
D:有竞争性拮抗剂存在
E:有非竞争性拮抗剂存在

答案:D
解析:
由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药,可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移,但不影响乙酰胆碱的效能。
非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。

第5题:

使激动剂的量效曲线平行右移,最大效应不变

A、拮抗剂

B、激动剂

C、部分激动剂

D、非竞争性拮抗剂

E、竞争性拮抗剂


正确答案:E

第6题:

加入竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会( )。

A.平行右移,最大效应不变

B.平行左移,最大效应不变

C.向右移动,最大效应降低

D.向左移动,最大效应降低

E.保持不变


正确答案:A
本题考查竞争性拮抗剂的作用特点。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗剂能与激动药互相竞争与受体结合,这一结合过程是可逆的,当激动药浓度增加到一定程度时,药理效应仍能维持原先单用激动药时的水平,即Emax不变,但起效浓度增加。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固,分解缓慢或不可逆转,使能与激动药结合的受体数量减少或非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体一效应功能容量减少,两者均可使Emax下降,但激动药与剩余的受体结合动力学不变,即KD不变。故答案为A。

第7题:

竞争性拮抗剂具有下列特点

A.当激动剂剂量增加时,仍然达到原有效应

B.可抑制激动剂的最大效能

C.本身能产生受体激动效应

D.对受体有亲和力

E.使激动剂量效曲线平行右移


正确答案:ADE

第8题:

以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是()。

A、与受体竞争相同受体

B、缺乏内在活性

C、与受体有较高的亲和力

D、增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应

E、不能使量效曲线平行右移


正确答案:E

第9题:

以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是( )。

A:与激动剂竞争相同受体
B:缺乏内在活性
C:与受体有较高的亲和力
D:不能使量效曲线平行右移
E:增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应

答案:D
解析:
竞争性拮抗剂:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加,激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效应不变。

第10题:

关于非竞争性拮抗药不正确的描述是

A.可以不与激动剂争夺同一受体
B.可使激动剂量-效曲线右移
C.能与受体发生不可逆结合的药物也能产生类似效应
D.与受体结合后能改变效应器的反应性
E.不能抑制激动剂量-效曲线最大效应

答案:E
解析:
非竞争性拮抗药与激动药并用时,可发生两种情况:1、与激动剂不争夺相同受体,但它与受体结合后,可妨碍激动剂与特异性受体的结合;2、与激动剂争夺同一受体,且与受体呈不可逆共价结合。这两种情况均可使激动药的亲和力与内在活性降低,即不仅使得激动药的量效曲线右移,而且降低其最大效能。所以答案为E。

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