下列哪项与地西泮的理化性质相符()

题目
单选题
下列哪项与地西泮的理化性质相符()
A

酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

B

水解开环只发生在1、2位,最终水解成2-甲氨基-5、氯-二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮卓类药物所没有的反应

C

在肝脏代谢,代谢产物没有生物活性

D

在水、乙醇中均溶解

E

4、5位开环是不可逆性水解,一开环即失去生物活性

参考答案和解析
正确答案: E
解析: 地西泮(安定)在水中几乎不溶解,在乙醇中溶解,pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位,两过程平行进行;最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下,4、5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位间开环,当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环,不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行,其代谢途径为N-1去甲基,C-3羟基化,形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物(奥沙西泮)仍有抑制中枢的生物活性。
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相似问题和答案

第1题:

内环境稳态是指( )

A、成分与理化性质均不变

B、理化性质不变,成分相对稳定

C、成分不变,理化性质相对稳定

D、成分与理化性质均保持相对稳定

E、成分与理化性质均不受外界环境的影响


正确答案:D

第2题:

盐酸吗啡的理化性质与哪条叙述不相符合()

A、与甲醇硫酸试液反应显紫堇色

B、在光照下被空气氧化而变质

C、分子中有5个手性碳原子,具有旋光性

D、口服生物利用度高

E、在水中易水解


参考答案:D

第3题:

有关同工酶的叙述下列哪项是正确的

A、同工酶必须有相同的一级结构

B、催化功能相同,理化性质相同的酶

C、催化功能相同,理化性质不同的酶

D、同工酶由两个以上相同亚基组成

E、同工酶的免疫学性质相同


参考答案:C

第4题:

以下与奥沙西泮相符的是

A:与地西泮相比较提高了与受体的亲和力
B:与地西泮相比较增加了代谢稳定性
C:为地西泮的体内活性代谢产物
D:与地西泮相比较延长了作用时间
E:为地西泮的前体药物

答案:C
解析:
奥沙西泮为地西泮的体内β-羟基化后形成的活性代谢物。

第5题:

下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符( )。

A.易被氧化变色

B.有酯键易水解,水溶度pH=3~3.5时稳定性最大

C.有芳伯氨基,可发生氮化一偶合反应

D.易溶于水

E.易发生脱羧反应


正确答案:ABCD

第6题:

四环素类药物具备的理化性质与下列哪几项相符

A、含有羧基

B、具有酸、碱两性

C、含有酚羟基和烯醇基

D、含有N,N-二甲胺基

E、能与金属离子形成螯合物


参考答案:BCDE

第7题:

与美法仑的理化性质相符的是( )。

A.呈酸碱两性

B.遇光易变色

C.不溶于水

D.结构中有手性碳,但药用是其消旋体

E.在水溶液中与茚三酮有呈色反应


正确答案:ABDE
解析:烷化剂

第8题:

内环境稳态是指()

A.成分与理化性质均不变

B.理化性质不变,成分相对稳定

C.成分不变,理化性质相对稳定

D.成分与理化性质均保持相对稳定

E.成分与理化性质均不受外界环境的影响


正确答案:D

解析:在正常情况下,机体可以通过自身的调节活动,把内环境的变化控制在一个狭小的范围内,即内环境的成分和理化性质保持相对稳定,称为内环境稳态。内环境稳态是细胞维持正常功能的必要条件,也是机体维持正常生命活动的基本条件。因此内环境稳态是指内环境成分与理化性质均保持相对稳定。

第9题:

以下与奥沙西泮相符的是

A.与地西泮相比较提高了与受体的亲和力

B.与地西泮相比较增加了代谢稳定性

C.为地西泮的体内活性代谢产物

D.与地西泮相比较延长了作用时间

E.为地西泮的前体药物


正确答案:C
奥沙西泮为地西泮的体内3.羟基化后形成的活性代谢物。

第10题:

化学结构与毒效应()。

  • A、化合物的化学活性决定理化性质
  • B、理化性质决定化合物的生物活性
  • C、化合物的生物活性决定该化合物的化学活性
  • D、化合物的化学结构决定其化学活性及理化性质
  • E、化学活性和理化性质影响化学结构

正确答案:D

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