红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物是()

题目
单选题
红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物是()
A

交沙霉素

B

罗红霉素

C

克拉霉素

D

麦迪霉素

E

白霉素

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第1题:

以下哪个药物是红霉素A 6位羟基甲基化产物?( )

A 阿霉素

B 阿米卡星

C 林可霉素

D 克拉霉素


参考答案D 

第2题:

红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素

A.红霉素9位肟

B.红霉素9位羟基

C.红霉素6位羟基

D.红霉素8位氟原子取代

E.红霉素9位脱氧


正确答案:A
罗红霉素是从一系列O-取代红霉素肟衍生物中得到的一个活性最好的药物。罗红霉素乃是红霉素的C9肟的衍生物。研究过程中发现,若将红霉素9-位的羰基改变为肟或腙,可阻止C6羟基与C9羰基的缩合,可增加其稳定性,但体外抗菌活性比较弱;当将C9的肟羟基取代后,可明显改变药物的口服生物利用率,毒性较低。所以答案为A。

第3题:

香豆素母核本身无荧光,其羟基衍生物多有荧光,尤以7-OH衍生物(如伞形花内酯)荧光强,为蓝色荧光。羟基豆素遇碱荧光增强;当羟基甲基化荧光减弱;7,8,二羟基香豆素荧光增强。

此题为判断题(对,错)。


正确答案:×

第4题:

下述有关克拉霉素的叙述哪些是不正确的( )。

A.体内活性明显强于红霉素

B.红霉素6位羟基甲基化物衍生物

C.不能口服

D.在酸中的稳定性较红霉素增加

E.对衣原体、支原体感染无效


正确答案:CE

第5题:

为红霉素6位羟基甲基化的衍生物是

A、罗红霉素

B、红霉素

C、克林霉素

D、克拉霉素

E、阿奇霉素


参考答案:D

第6题:

醌类衍生物甲基化反应最易的基团是()。

A 醇羟基

B α-酚羟基

C β- 酚羟基

D 羧基


参考答案D

第7题:

有关对红霉素结构修饰的叙述,正确的有

A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进人体内释放出红霉素发挥药效

B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高

C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高

D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强

E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射


正确答案:ABCDE

第8题:

将红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物是

A.依托红霉素

B.琥乙红霉素

C.克拉霉素

D.罗红霉素

E.阿奇霉素


正确答案:C

第9题:

通过对红霉素6位进行甲基化得到的_f四元大环内酯抗生素是 ( )


正确答案:C

第10题:

有关对红霉素结构修饰的叙述,正确的有 ( )

A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进入体内释放出红霉素发挥药效

B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高

C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高

D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强

E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射


正确答案:ABCDE

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