本组题考查曲马多的作用特点、立体结构特征及体内代谢。第1题,曲马多经口服、直肠给药、静脉注射或肌内注射,短时间应用曲马多较少出现呼吸抑制或便秘,几无成瘾性,可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇痛作用显著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛,曲马多对呼吸抑制的作用小,成瘾性也小。第2题,曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂,分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体。(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取,同时为弱μ受体激动剂,而(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素能α
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受体激动剂,(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用,ED
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比吗啡大9倍。第3题,曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多,对μ、δ、κ受体亲和力增加,镇痛作用为曲马多的2~4倍,为吗啡的1/35。故本组题答案应选BEA。