为非酸性前体药物,在体内代谢为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的是

题目
为非酸性前体药物,在体内代谢为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的是

A. 舒林
B. 塞来昔布
C. 吲哚美辛
D. 布洛芬
E. 萘丁美酮
参考答案和解析
答案:E
解析:
本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。舒林酸属于前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁美酮为非酸性前体药物,在体内代谢为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂;塞来昔布为二芳基杂环类选择性COX-2选择性抑制剂,用于类风湿关节炎的治疗;吲哚美辛为芳基乙酸类药物;布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。
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相似问题和答案

第1题:

属前体药物,对环氧合酶-2选择性抑制作用( )。


正确答案:D
本组题考查前体药物与结构特点。 首先排除非前体药物E。别嘌醇,舒林酸为前体药物,结构中含亚砜结构,经代谢转化为甲硫醚化合物而起效;萘丁美酮为前药,但结构含酮基而不含羧基;芬布芬为前体药物,舍有酮酸结构;吡罗昔康为前体药物,对环氧合酶一2有选择性抑制作用。

第2题:

非甾体抗炎镇痛药按作用机制可以分为( )。

A、非选择性COX抑制剂和选择性COX-1抑制剂

B、COX-1抑制剂和COX-2抑制剂

C、C0X-2抑制剂和COX-2兴奋剂

D、COX抑制剂和COX兴奋剂

E、非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂


参考答案:E

第3题:

用于类风湿关节炎治疗的选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂是

A.舒林酸

B.塞来昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮


正确答案:B
本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。在体外无效,体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是舒林酸,舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁关酮为非酸性前体药物,在体内代谢为选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂;塞来昔布为二芳基杂环类选择性环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,用于类风湿性关节炎治疗;吲哚美辛为芳基乙酸类药物;布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。故本题答案应选B。

第4题:

患者男性,46岁,有胃溃疡病史。近日手指关节肿胀、疼痛,清晨感觉指关节明显僵硬,活动后缓解,经实验室化验确诊为类风湿性关节炎。

所选药物作用机制为A.活化环氧酶1(COX-1)
B.抑制环氧酶2(COX-2)
C.抑制COX-1、COX-2
D.抑制环氧酶1(COX-1)
E.活化环氧酶2(COX-2)

答案:B
解析:

第5题:

属前体药物,对环氧合酶-2选择性抑制作用

A.

B.

C.

D.

E.


正确答案:D
解析:本组题考查前体药物与结构特点。
  首先排除非前体药物E。别嘌醇,舒林酸为前体药物,结构中含亚砜结构,经代谢转化为甲硫醚化合物而起效;萘丁荚酮为前药,但结构含酮基而不含羧基;芬布芬为前体药物,含有酮酸结构;吡罗昔康为前体药物,对环氧合酶-2有选择性抑制作用。

第6题:

患者男性,46岁,有胃溃疡病史。近日手指关节肿胀、疼痛,清晨感觉指关节明显僵硬,活动后缓解,经实验室化验确诊为类风湿关节炎。为缓解疼痛,该患者可用A、阿司匹林

B、对乙酰氨基酚

C、吲哚美辛

D、美洛昔康

E、吡罗昔康

所选药物作用机制为A、抑制环氧酶-1(COX-1)

B、抑制环氧酶-2(COX-2)

C、活化环氧酶-1(COX-1)

D、活化环氧酶-2(COX-2)

E、抑制COX-1、COX-2


参考答案:问题 1 答案:D


问题 2 答案:B

第7题:

罗非昔布为选择性COx-2抑制剂。

A.正确

B.错误


正确答案:A

第8题:

下列关于前体药物的叙述错误的有( )

A、前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物

B、前体药物在体外为惰性物质

C、前体药物在体内为惰性物质

D、前体药物为被动靶向制剂

E、母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物


参考答案:CDE

第9题:

A吲哚美辛

B双氯芬酸钠

C舒林酸

D奈丁美酮

E芬布芬

既能抑制环氧合酶(cox),又能抑制脂氧合酶药物

前体药物,体内经肝脏代谢,分子中亚甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物


正确答案:B,C

第10题:

塞来昔布对环氧酶作用正确的是

A.选择性抑制COX-2的活性
B.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强
C.对COX-1和COX-2的作用一样强
D.非选择性抑制COX-2的活性
E.仅抑制COX-1的活性

答案:A
解析:
选择性COX-2抑制剂代表药有塞来昔布等。

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