药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。

题目
药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。

第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括
A.葡萄糖醛酸
B.硫酸
C.甘氨酸
D.Na-K-ATP酶
E.谷胱甘肽
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第1题:

正常人体生物转化过程最重要的作用是( )

A、使药物失效

B、使生物活性物质灭活

C、使毒物毒性增强

D、使非极性化合物变为极性化合物,利于排出体外

E、使某些药物药性更强或毒性增加


参考答案:D

第2题:

不符合药物代谢中的结合反应特点的是

A.在酶催化下进行

B.将内源性的极性小分子结合到药物分子中

C.是第I相生物转化

D.被结合的基团通常是羟基.羧基.氨基.杂环氮原子及巯基

E.内源性分子有葡萄糖醛酸.硫酸盐.氨基酸.谷胱甘肽等


正确答案:C
药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸.硫酸盐.氨基酸.谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。药物结合反应分两步进行,首先是内源性的小分子物质被活化,变成活性形式,然后经转移酶的催化与药物或药物在第I相的代谢产物结合,形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基.氨基.羧基.杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物,可进行多种不同的结合反应。结合反应是第Ⅱ相生物转化,所以C错误。【该题针对“药物化学结构与药物代谢”知识点进行考核】【答疑编号100754227】

第3题:

药物经生物转化后,总的效果是()

A.药物水溶性降低

B.药物活性的升高

C.药物极性和水溶性降低

D.药物的极性升高,有利于排泄

E.药物的极性降低,有利于吸收


正确答案:D
药物经生物转化后,提高药物的极性和水溶性,是大多数药物失去药理活性,有利于药物排出体外。

第4题:

关于药物的生物转化,下列描述错误的是:( )

A.生物转化后,药物脂溶性通常会降低,极性减少,易排出体外

B.一般可分为两个阶段,第一阶段常为氧化、还原、水解反应,第二阶段是结合反应

C.第一阶段反应通常使药物分子水溶性增加

D.药物和葡萄糖醛酸结合,形成水溶性复合物,属于第二阶段反应


正确答案:A

第5题:

下列说法与药物代谢不相符的是

A、药物代谢是人体对自身的一种保护机能

B、药物通过吸收、分布主要以共价键结合物的形式排泄

C、减少药物的解离度使其生物活性增强并不能够有利于代谢

D、药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

E、药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物


参考答案:E

第6题:

药物的原形或代谢产物,通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程称为()

A.排泄

B.分布

C.药物体内过程

D.生物转化


参考答案:A

第7题:

关于药物代谢的叙述正确的是( )。

A.在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄

C.药物通过结构修饰增加亲脂性,可利于吸收和代谢

D.增加药物的解离度使其生物活性增强,有利于代谢

E.药物代谢就是将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物


正确答案:A

第8题:

正常人体生物转化过程最重要的作用是

A.使药物失效

B.使生物活性物质灭活

C.使非极性化合物变为极性化合物,利于排出体外

D.使毒物毒性降低

E.使某些药物药性更强或毒性增加


正确答案:C

34.C。肝脏的生物转化过程,通常指在肝细胞的微粒体、线粒体及胞质等处有关酶的催化下,使非极性化合物转化为极性基团,使脂溶性极强的物质增加水溶性,有利于代谢产物、药物、毒物等从肾脏和胆道排出。

第9题:

下列说法与药物代谢不相符的是

A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

B.药物通过吸收、分布主要以共价键结合物的形式排泄

C.减少药物的解离度使其生物活性增强并不能够有利于代谢

D.药物代谢是人体对自身的一种保护功能

E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物


正确答案:E
药物代谢是指在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过人体正常系统排泄至体外的过程,药物代谢是人体对自身的一种保护功能,药物代谢后主要以共价键结合物的形式排出体外。所以答案为E。

第10题:

下列关于药物代谢的叙述正确的是

A、在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

B、药物通过吸收、分布,有的以原形随粪便和尿液排出,有的以代谢物的形式排出

C、水解酶是促进药物生物转化的主要酶系统

D、药物在体内经代谢转化后,极性增加,有利于药物的排泄

E、药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物


参考答案:ABD

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