A.增加药物的水溶性,并增加解离度

题目
A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间

药物分子中引入卤素的作用是
参考答案和解析
答案:E
解析:
本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性;药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性,并增加解离度;药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性,并降低解离度。故本组题答案应选C、B、E、A。
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相似问题和答案

第1题:

药物分子中引入羟基

A.增加药物的水溶性,并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间


参考答案:C

第2题:

药物分子中引入羟基的作用是

A.增加药物的水溶性,并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间


正确答案:C
本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性;药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性,并增加解离度;药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性,并降低解离度。故本题答案应选C。

第3题:

根据下列选项,回答题

A.增加药物的水溶性,并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间

药物分子中引入羟基

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正确答案:C
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第4题:

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

药物分子中引入磺酸基

答案:C
解析:
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

第5题:

服用某弱酸性药物后,如果增加尿液pH值,则此药物在尿液中

A.解离度增加,重吸收减少,排泄加快
B.解离度增加,重吸收增加,排泄减慢
C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快
D.解离度降低,重吸收增加,排泄减慢

答案:A
解析:

第6题:

下列叙述中哪项是正确的( )。

A.增加解离度使活性降低

B.增加药物的解离度使活性降低

C.减低药物的解离度使活性增强

D.适当的解离度将有最高的活性

E.增加药物的解离度使活性升高


正确答案:D
D    [知识点] 药物理化性质和药效的关系

第7题:

药物的解离度与生物活性的关系是

A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强

B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强

C.增加解离度,不利吸收,活性下降

D.增加解离度,有利吸收,活性增强

E.合适的解离度,有最大活性


正确答案:E

第8题:

药物的解离度与生物活性有什么样的关系( )。

A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强

B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强

C.增加解离度,不利吸收,活性下降

D.增加解离度,有利吸收,活性增强

E.合适的解离度,有最大活性


正确答案:E

第9题:

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

药物分子中含有醚的结构

答案:D
解析:
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

第10题:

药物的解离度与生物活性的关系是

A.增加解离度,离子浓度增加,活性增强
B.增加解离度,离子浓度降低,活性增强
C.增加解离度,不利吸收,活性下降
D.增加解离度,有利吸收,活性增强
E.合适的解离度,有最大活性

答案:E
解析:
有机药物多数都带弱酸或弱碱性,在体液中只能部分解离,以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位,pH的情况不同,会影响药物的解离度,使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化,故只有当药物具有合适的解离度,才有最大活性。

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