根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是

题目
根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是


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第1题:

关于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂叙述错误的是

A、非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基羧酸结构的新型口服降糖药

B、该类药物与磺酰脲类的区别在对K+ -ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短

C、非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂被称为 “餐时血糖调节剂”

D、瑞格列奈、那格列奈以及格列美脲是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

E、那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物,由于其基本结构为氨基酸,决定了该药毒性很低,降糖作用良好


参考答案:D

第2题:

关于口服降糖药的构效关系哪个是不正确的

A.阿卡波糖的活性部位包括取代的环己烷和4,6脱氧4氨基-D-葡萄糖

B.二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性

C.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中,苯环上磺胺基的邻位引入较大结构的侧链

D.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中,脲基末端都带有脂环或含氮脂环

E.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中,苯环上磺胺基的对位引入较大结构的侧链


正确答案:C
在第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大结构的侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。在体内代谢主要方式是脂环的羟基化,其代谢物失去活性。

第3题:

属于磺酰脲类,脲基上引入4-甲基环己基,产生2个手性中心碳原子,但药用外消旋体的口服降糖药是( )。

A.格列喹酮

B.格列齐特

C.格列本脲

D.格列吡嗪

E.格列美脲


正确答案:E

第4题:

俗称“降糖灵”的药物是A.双胍类降糖药B.中效胰岛素制剂C.磺酰脲类降糖药SXB

俗称“降糖灵”的药物是

A.双胍类降糖药

B.中效胰岛素制剂

C.磺酰脲类降糖药

D.α葡萄糖苷酶抑制剂

E.普通胰岛素


正确答案:A

第5题:

降糖药联合应用不合理的是

A、苯乙双胍+磺酰脲类

B、阿卡波糖+磺酰脲类

C、两种磺酰脲类联用

D、长效胰岛素+短效胰岛素

E、中成药+磺酰脲类


参考答案:C

第6题:

近年来,糖尿病正在变得越来越年轻化,许多30多岁的年轻人不得不依靠注射胰岛素来降低血糖。

下列哪一项不属于口服糖尿病治疗药物A、胰岛素分泌促进剂

B、胰岛素增敏剂

C、α-葡萄糖苷酶抑制剂

D、醛糖还原酶抑制剂

E、HMG-CoA还原酶抑制剂

关于胰岛素分泌促进剂药物结构的叙述中错误的是A、甲苯磺丁脲为最早的黄酰脲类胰岛素分泌促进剂

B、将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并吡咯取代得到格列齐特,可使降血糖活性增加

C、将甲苯磺丁脲分子中对位的甲基以烷基取代,可使该类药物吸收迅速,与血浆蛋白的结合率高,作用强且长效,毒性低

D、格列美脲的结构是脲上取代基为甲基环己基,甲基处在环己烷的平伏键上,阻碍了像格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效降血糖作用

E、将甲苯磺丁脲分子中脲上的取代基更换为环己基,有显著的降血糖活性

关于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂药物的叙述中错误的是A、非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基羧酸结构的新型口服降糖药 .

B、该类药物显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间长

C、瑞格列奈的优势构象与格列本脲及格列美脲相似,这种优势构象是产生药效的基础

D、那格列奈基本结构为氨基酸,决定了该药毒性很低,降糖作用良好

E、米格列奈的降血糖作用较瑞格列奈和那格列奈更强,给药后起效更为迅速,而作用时间更短

关于胰岛素增敏剂药物的叙述中错误的是A、胰岛素增敏剂有双胍类及噻唑烷二酮类

B、二甲双胍吸收快,半衰期短,很少在肝脏代谢,也不与血浆蛋白结合,几乎全部以原形由尿排出。因此肾功能损害者禁用

C、二甲双胍呈近中性

D、罗格列酮和比格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

E、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂起作用的靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体

关于α-葡萄糖苷酶抑制剂药物叙述中错误的是A、α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物

B、主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖

C、α-葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性的与α-葡萄糖苷酶结合,抑制该酶的活性

D、α-葡萄糖苷酶抑制剂可增加糖类水解产生葡萄糖的速度

E、α-葡萄糖苷酶抑制剂对1、2型糖尿病均适用


参考答案:问题 1 答案:E


问题 2 答案:C


问题 3 答案:B


问题 4 答案:C


问题 5 答案:D

第7题:

根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E


正确答案:C

第8题:

有关甲苯磺丁脲,下列说法错误的是 ()

(A) 磺酰脲结构具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液

(B) 脲在酸性溶液中受热易水解,析出对甲苯磺酰胺沉淀

(C) 降糖作用较弱,适用于治疗轻中度Ⅱ型糖尿病

(D) 长效效降糖药


参考答案:(D)

第9题:

作用最弱、维持时间最短的磺酰脲类口服降糖药是


正确答案:E

第10题:

下列药物的性质符合上述哪一条
A.用于Ⅰ型糖尿病,一次使用可维持24~36小时
B.在体内主要代谢产物有反式-4-羟基格列吡嗪
C.由胰岛素、鱼精蛋白的氯化锌制成的混悬液
D.属于双胍类降糖药,结构中含有苯乙基
E.第二代璜酰脲类降糖药,结构中含有4-甲基环己基

格列美脲

答案:E
解析:

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