在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是

题目
在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是

A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
参考答案和解析
答案:B
解析:
羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。
如果没有搜索结果或未解决您的问题,请直接 联系老师 获取答案。
相似问题和答案

第1题:

药物分子中引入氨基( )。

A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性

B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力

C.增加分配系数,降低解离度

D.影响电荷分布和脂溶性

E.增加水溶性,增加与受体结合力


正确答案:A

第2题:

药物分子中引入磺酸基

A.易与受体蛋白质的羧基结合

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低

D.易于通过生物膜

E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力


参考答案:C

第3题:

药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是

A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性

B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间

C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低

D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力

E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性


参考答案:B

第4题:

药物分子中引入酰胺基的作用是

A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间

答案:B
解析:
本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

第5题:

药物分子中引入酰胺基( )。

A、易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性

B、能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力

C、增加分配系数,降低解离度

D、影响电荷分布和脂溶性

E、增加水溶性,增加与受体结合力


正确答案:B
解析:药物理化性质和药效的关系

第6题:

药物分子中引入羟基

A.增加药物的水溶性,并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间


参考答案:C

第7题:

药物分子中引入羟基的作用是

A.增加药物的水溶性,并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间


正确答案:C
本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性;药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性,并增加解离度;药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性,并降低解离度。故本题答案应选C。

第8题:

根据下列选项,回答题

A.增加药物的水溶性,并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间

药物分子中引入羟基

查看材料


正确答案:C
暂无解析,请参考用户分享笔记

第9题:

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

药物分子中引入磺酸基

答案:C
解析:
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

第10题:

为了增强药物与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性可以在药物结构中引入()。

  • A、药物基本结构
  • B、羟基
  • C、原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构
  • D、烃基和酯键
  • E、氢键、TCT和金属鳌合物

正确答案:B

更多相关问题