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糖皮质激素类药物的构效关系A.C－21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B.1,2位引入双键加强与受

题目

糖皮质激素类药物的构效关系

A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力

C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加

D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用

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相似问题和答案

第1题：

关于糖皮质激素类药物的构效关系说法错误的是

A．C-21位羟基酯化，可改善生物利用度

B．C-1位引入双键使抗炎活性增大

C．引入6α－氟和９α－氟使抗炎活性增加

D．16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醋酸地塞米松


C

第2题：

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效

答案：C
解析：
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

第3题：

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
B、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
C、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

答案：B
解析：
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

第4题：

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
B.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
C.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
D.C.-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
E.C.-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大


答案：D
解析：
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

第5题：

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C.C.-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D.C.-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效


答案：C
解析：
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

第6题：

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是（ ）

A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B．1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C．90α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D．6α位引人氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E．16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效


正确答案：C

第7题：

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B．1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C．9d位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D．6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E．16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效


正确答案：C

第8题：

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B．1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C．9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D．6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效


正确答案：C

第9题：

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效


参考答案：C

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