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不属于药物在体内Ⅰ相生物转化反应的是

题目
不属于药物在体内Ⅰ相生物转化反应的是

A.阿苯达唑结构中的丙硫基氧化成亚砜具有更高活性的反应
B.舒林酸结构中的甲基亚砜还原成硫醚发挥作用的反应
C.硫喷妥在体内的脱硫代谢成戊巴比妥的反应
D.沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物的反应
E.地西泮体内1位脱甲基、3位羟基化形成活性代谢物奥沙西泮的反应
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第1题：

药物在体内发生的结构变化称为生物转化，又称为药物代谢的为（）

A.排泄

B.分布

C.药物体内过程

D.生物转化


参考答案：D

第2题：

试述药物在体内的生物转化


正确答案：药物转化是指药物在体内发生的化学变化，称为药物代谢，也可称为生物转化(1) 大多数药物主要是在肝脏经药物代谢酶的催化，进行化学变化。有些药物在体内不发生分子结构的改变，可以原来形式排泄;但大多数药物在排泄之前，已受到不同程度的结构变化，表现作用下降或毒性减小，亦有转化为作用或毒性增强的中间产物。药物转化的最终目的是促使药物排出体外，所以将药物的转化和排泄过程总称为药物的消除。(2) 药物在体内的转化最主要的有氧化、还原、水解和结合。参与药物转化过程的有肝脏微粒体的药物代谢酶族，包括氧化、还原、水解及合成的酶(简称药酶)，以及其它的药物代谢酶族。具有影响药酶活性的药剂能加强或减弱药酶的作用。

第3题：

下列生物转化反应不属于第1相生物转化的是

A.含芳环药物的氧化代谢

B.含烯烃药物代谢成环氧化合物

C.含饱和碳原子的药物碳链末端甲基上氧化

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.卤代烃的氧化脱卤素反应


正确答案：D
药物的生物转化通常分为两相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、硫基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第l相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。故本题答案选D。

第4题：

下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（）。

  • A、水解反应
  • B、氧化反应
  • C、硫酸酯化轭合
  • D、还原反应

正确答案:C

第5题：

药物在肝脏生物转化不属于I相反应的是

A、开环
B、氧化
C、还原
D、水解
E、结合

答案：E
解析：
第一相反应是药物代谢过程的第一阶段，包括氧化反应、还原反应和水解反应。是药物分子被氧化、羟基化、开环、还原或水解，结果使药物结构中引入了羟基、氨基、亚氨基或羧基等极性基团。

第6题：

药物在体内的生物转化第二相反应有

A、氧化反应

B、还原反应

C、水解反应

D、结合反应

E、裂解反应


参考答案：D

第7题：

中药药动学研究内容叙述错误的是

A、药物在体内的分布

B、生物膜对药物的转运

C、药物的排泄

D、药物的不良反应

E、药物的生物转化


参考答案：D

第8题：

以下关于第I相生物转化的正确说法是()。

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应


正确答案：ABE

第9题：

以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

答案：A,B,E
解析：
第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

第10题：

药物在体内的代谢包括哪些途径，生物转化过程中主要的反应有哪些？


正确答案: 药物在体内的代谢主要包括两大途径：
1.生物转化
又称phaseⅠ：主要是官能团反应，包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟化等，以官能团转化、引入和改变为主的反应，在药物分子中引进或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、氨基和羧基等。
2.结合反应
又称phaseII：phaseⅠ的代谢中产生的极性基团在相应基团转移酶的催化下与内源性结合剂，如葡萄糖醛酸、甘氨酸、谷胱甘肽等结合，反应产物大多失去活性，也增加极性和水溶性，易于排泄。

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